35章大环内酯类林克多肽类研讨.pptVIP

第一节 大环内酯类 第一代大环内酯类 红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 第二代大环内酯类 罗红霉素 阿奇霉素 克拉霉素 罗他霉素 第三代大环内酯类 泰利霉素 （telithromycin) 【抗菌的机制】 抑制细菌蛋白合成 与核糖体的50S亚基结合； 抑制肽酰基转移酶转肽过程； 抗菌谱较窄为速效抑菌药。 红霉素 从红链霉菌的培养液中提取的白色碱性晶体 酸性条件下易受破坏，碱性条件下抗菌作用强 口服易被胃酸破坏 故常制成肠溶片、包肠溶膜、酯及酯化物的盐类以及眼膏制剂和外用制剂。 【临床应用】 耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的患者； 用于上述敏感菌所致的各种感染。 弯曲杆菌所致败血症、支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌者、沙眼衣原体所致婴儿肺炎的首选药。 沙眼衣原体新生儿肺炎主要见于2～12周新生儿及婴儿，大多数无发热，起始症状通常是鼻炎、伴鼻腔黏液性分泌物和鼻塞。随后发展为断续的咳嗽，呼吸急促，可闻及肺部啰音，可伴有心肌炎和胸腔积液。 首例报导输血后的空肠弯曲杆菌性败血症。 67岁,因巨球蛋白血症用强地松治疗。因进展性贫血曾须多次输血.,在一次输血后有发热(39℃)伴畏寒和胸部紧缩感。立即停止输血。此时作血培养有空肠弯曲杆菌。  第二节 林可霉素类 林可霉素（lincomycin,洁霉素) 由链丝菌培养液提取，克林霉素( clidamycin) 是林可霉素的半合成衍生物 克林霉素的抗菌活性较林可霉素强4-8倍 克林霉素口服吸收好，毒性小，故临床较常用 * 【体内过程】 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐（ 依托红霉素/无味红霉素），静脉滴注用乳 糖酸红霉素 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障 ， 胆汁中浓度最高 消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄 ，形成肝 肠循环 [抗菌作用] (1)对青霉素敏感的G+菌及G-球菌作用强， 但青霉素。对耐药的金葡菌有效。 (2) 对G-杆菌高度敏感：流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌 (3)对某些螺旋体、三体（肺炎支原体、立克次体、衣原体）、螺杆菌也有抗菌作用 [不良反应] 1.局部刺激性：口服——胃肠道反应（主要不良反应）；静滴——血栓性静脉炎 2.肝损害（红霉素酯化物） 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性 黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3.变态反应：药热、皮疹、耳鸣、暂时性耳 聋。 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。 体内过程：易渗入骨组织 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌 临床用途：厌氧菌引起的感染； G+球菌引起的感染； 克林霉素对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选。 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 –万古霉素和甲硝唑治疗。 *