2014年药学专业知识(二)【药物化学部分】(模拟试卷一)详解.doc

2014年药学专业知识（二）【药物化学部分】（模拟试卷一） 一、最佳选择题 ? 1.?在β内酰胺环上含有6-甲氧基的药物是 A.?苯唑西林 B.?阿莫西林 C.?替莫西林 D.?双氯西林 E.?哌拉西林 【正确答案】 C 【答案解析】 替莫西林为在β-内酰胺环6位上有甲氧基取代的青霉素类抗生素，由于甲氧基的立体位阻作用，阻碍与β-内酰胺酶的结合，因而具有较好的耐酶活性。 2.?左氧氟沙星的化学结构是 A.? B.? C.? D.? E.? 【正确答案】 C 【答案解析】 本题选C。A项是诺氟沙星，其余选项是干扰选项。 3.?结构为4-吡啶甲酰肼的药物在临床上主要用于治疗 A.?抗菌药 B.?真菌感染 C.?结核菌感染 D.?病毒性感染 E.?恶性疟疾 【正确答案】 C 【答案解析】 本题通过题干可以得知题眼“甲酰肼”，联想选项中的几种药物，应该想到异烟肼含有肼基，所以本题选C。 4.?具有三氮唑环的抗病毒药物是 A.?扎西他滨 B.?齐多夫定 C.?奈非那韦 D.?金刚烷胺 E.?利巴韦林 【正确答案】 E 【答案解析】 以上这几个药物中只有利巴韦林含有三氮唑结构。 5.?抑制二氢叶酸还原酶的抗疟药是 A.?青蒿素 B.?奎宁 C.?氯喹 D.?乙胺嘧啶 E.?伯氨喹 【正确答案】 D 【答案解析】 乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，干扰疟原虫的叶酸正常代射，使核酸合成减少，从而抑制疟原虫的细胞核分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。 6.?苯二氮（艹卓）类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是 A.?药物副作用减少 B.?药物更加容易吸收 C.?药物的亲水性增大 D.?药物的极性增大 E.?药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 【正确答案】 E 【答案解析】 为增加该类药物对代谢的稳定性，在1，4-苯二氮(艹卓)的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。 7.?下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 A.?C-5上两个取代基的总碳数以4～8为宜 B.?氮原子上引入甲基，可增加脂溶性 C.?两个氮原子上都引入甲基，会产生惊厥作用 D.?环上5位取代基的结构会影响作起效快慢和作用时间 E.?用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长 【正确答案】 E 【答案解析】 巴比妥类药物构效关系如下：(1)C-5上的两个取代基，其碳原子总数必须在4～8之间，使脂／水分配系数保持一定数值，才有良好镇静、催眠作用。大于9时作用下降，甚至出现惊厥。不同的取代基，起效快慢和作用时间不同。(2)在5，5-二取代巴比妥酸氮原子上引入甲基，降低了解离度，增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短，且更易代谢。在两个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。(3)2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度增大，且脂溶性也增加。易透过血脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效很快。而由于脂溶度大，它可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，所以持续时间很短。所以此题E叙述错误，硫喷妥就是用硫原子代替环中2位的氧原子，其作用时间超短。 8.?吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是 A.?耳毒性 B.?肾毒性 C.?光毒反应 D.?瑞夷综合症 E.?高尿酸血症 【正确答案】 C 【答案解析】 使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。 9.?化学结构如下的药物与下列哪种药物的药理作用一致 A.?尼尔雌醇 B.?非那雄胺 C.?地塞米松 D.?苯丙酸诺龙 E.?阿曲库铵 【正确答案】 E 【答案解析】 此药物是泮库溴铵，属于非去极化肌松药，所以与阿曲库铵药理作用类似。 10.?下列关于莫索尼定描述错误的是 A.?可乐定的衍生物 B.?I1-咪唑啉受体选择性激动剂 C.?β2-受体激动剂 D.?治疗原发性高血压 E.?镇静副作用小 【正确答案】 C 【答案解析】 莫索尼定为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物，为I1-咪唑啉受体选择性激动剂，临床用于治疗原发性高血压，疗效与可乐定相当，但镇静副作用明显减少。 11.?维拉帕米的结构是 A.? B.? C.? D.? E.? 【正确答案】 B 【答案解析】 B是维拉帕米；C是利血平；A是胺碘酮（钾通道拮抗剂）；D是普罗帕酮；E结构类似硝苯地平，但是是错误的结构；注意区分。 12.?关于下面结构的药物叙