大环内酯类学案.pptVIP

大环内酯类 具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯基团和糖衍生物以苷键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素 分类 按来源： 天然药物（第一代），红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素 半合成药物（第二代），罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 按结构： 14元大环内酯 红霉素 15元大环内酯 阿奇霉素 16元大环内酯 麦迪霉素 红霉素 红霉素，临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染 不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支原体肺炎，本品可作为首选药应用。 尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。 不良反应 本品有潜在的肝毒性，长期及大剂量服用可引起胆汁淤积和肝酶升高，尤其是酿化红霉素较易引起。还可致耳鸣、听觉减退，注射给药较易引起。其他常见消化道反应，药物热、皮疹、荨麻疹等过敏反应。心血管系统可见室性心律失常、室速、QT间期延长等。 禁忌症 对本药或其他大环内酯类药过敏者禁用。慢性肝病及肝功能损害者、妊娠期妇女禁用。 注意事项 (1）红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。 (2）红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。 (3）静脉滴注易引起静脉炎，滴注速度宜缓慢。 (4）红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。不能与林可霉素、克林霉素、氯霉素合用 药物相互作用 （1）与氯霉素、林可霉素类药物相互拮抗。 （2）本品可抑制阿司咪唑、特非那定、西沙必利等药物的代谢，诱发尖端扭转性心律失常。 （3）本品可干扰茶碱的代谢，使茶碱血药浓度升高，毒性增加。 （4）β-内酰胺类药物与本品联用，一般认为可发生降效作用；本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。 特点：疗效肯定，无严重不良反应 作用特点： 抗菌作用：抗菌谱广（与青霉素相比），为抑菌药 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成 耐药性：与同类药物不完全交叉耐药，与β-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：呼吸道感染（替代），软组织感染 罗红霉素 商品名 欣美罗 严迪 适应症 本品适用于 化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎， 敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作， 肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎； 沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎； 敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 用法用量 空腹口服，一般疗程为5～12日。成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。 不良反应 主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。 ALT与AST ALT谷丙转氨酶 AST谷草转氨酶 ALT与AST主要分布在肝脏的肝细胞内。肝细胞坏死时ALT和AST就会升高。其升高的程度与肝细胞受损的程度相一致，因此是目前最常用的肝功能指标。这两种酶在肝细胞内的分布是不同的。 ALT主要分布在肝细胞浆， AST主要分布在肝细胞浆和肝细胞的线粒体中。 因此，不同类型的肝炎患者的ALT和AST升高的程度及其AST/ALT的比值是不一样的。 注意事项 1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。 2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。 3.本品与红霉素存在交叉耐药性。 4.食物对本品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。 5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。 6.孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女慎用。 配伍及保存 1．不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。 2．对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。 3. 贮藏密封，在干燥处保存 阿奇霉素 商品名： 希舒美、维宏、赛乐欣、瑞奇 阿奇霉素为第二代大环内酯药物，主要用于治疗呼吸道及生殖道感染。 可治疗多种病原体引起的儿童及成人的呼吸道感染，生殖道沙眼衣原体感染等，并被多个国家和地区的医学指南推荐作为上述感染的一线治疗药物推荐 适应症 本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮