地佐辛--麻醉科学案.ppt

地佐辛简介 从上述材料中我们可以得出地佐辛具有强效镇痛、快速长效、安全性高、不良反应少、依赖性低的特点。 下面我们就通过偱证医学来进一步的了解： * 一项美国密歇根大学医学中心进行的随机、双盲、平行对照研究，该研究入选206例患者，评估和比较了术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或吗啡5mg的镇痛疗效。 结果如图所示：（横坐标表示用药后的时间，纵坐标表示平均疼痛缓解分值）从给药后15分钟开始到给药后1小时，静脉注射地佐辛5mg平均疼痛缓解分值显著优于吗啡5mg 。 除此之外，我们国内也做了地佐辛II期临床双盲对照试验研究： 现将II期部分试验和各位老师分享，此试验入组56例癌痛患者，随机分组，分别肌注10mg地佐辛和10mg吗啡，持续一周时间，观察其镇痛效果。 结果如图所示：10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有相似的镇痛效果。 地佐辛不仅镇痛效果强，而且起效快，维持作用持久。在临床使用中，地佐辛15-30min即可起效，作用持续时间可维持4-6h。 一项随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，试验评估肌肉注射地佐辛15mg，布托啡诺2mg的镇痛疗效，通过试验我们可以看出，地佐辛有效缓解中度以上疼痛，用药15min后即可有效降低疼痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时。 国内地佐辛II期临床试验中，29例泌尿外科术后疼痛患者，术后单次肌注10mg地佐辛，观察其镇痛效果。 结果显示，地佐辛有效缓解中度以上疼痛；用药0.5小时后即可有效降低疼痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时。 目前阿片类镇痛药在围术期使用的过程中，会引起血压的波动。而地佐辛是在常用的阿片类镇痛药物中唯一不影响心功能和血压的药物。 为什么地佐辛是唯一对心功能和血压没有影响的常用的阿片镇痛药物呢？ 我们来一起看下常用的阿片类镇痛药对血压影响的对比情况： 国外的《贝叶临床麻醉学》教科书上对地佐辛、吗啡、喷他佐辛、布托啡诺等对心功能、血压、精神系统、滥用倾向等方面进行了对比： 结果显示，唯独地佐辛对心功能和血压没有影响。 另外，地佐辛在围术期使用时，药物协同作用强，也易于与其他药物联合应用。 一项国内临床试验中： 将90例腰椎内固定术患者随机分为地佐辛组（0.8mg/kg）、芬太尼组（16μg/kg）、联合组（0.4mg/kg地佐辛＋8μg/kg芬太尼），评价患者对术后PCIA的总体满意度，记录常见不良反应的发生情况。 结果显示：地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛效果确切可靠，可减少芬太尼用量，患者术后的总体满意度高出单用芬太尼30%，且不良反应发生率低于芬太尼46.6%。 不仅如此，地佐辛还可有效预防芬太尼在围术期使用过程中所产生的呛咳。 扬子江药业集团 市场部 地佐辛国内情况 国内市场情况 1999年 1月 天津药物研究院开始研发（动物试验、药理、毒理） 2001年 6月 获SFDA临床批文 2004年 5月 完成II期临床研究 （临床单位：北京大学中国药物依赖性研究所、北京大学人民医院、 北京大学第一医院、上海长征医院、天津肿瘤医院） 2008年 5月 地佐辛获SFDA批准生产（国药准字 2009年10月 扬子江药业集团加罗宁（地佐辛注射液）独家上市 2012年 6月 地佐辛在中国市场已累计应用超过1400万人次。 * FDA网站报道: 2000年9月7日地佐辛等28个产品由于生产厂商未来将不再在市场销售，申请撤销生产许可。 * 【通 用 名】地佐辛注射液 【英 文 名】Dezocine Injection 【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基- 5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5- 甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯- 3-醇 【分 类】：阿片受体激动-拮抗剂 地 佐 辛（1990） （新型桥环氨基四氢萘） 喷他佐辛 (1967，镇痛新) 地佐辛结构式 Pharmacy Therapeutics Committee Review Narcotic Agonist-Antagonist 常用阿片类镇痛药物的药理特性 主要激动κ受体发挥镇痛作用 对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无μ受体依赖性 激动δ受体而提高血浆去甲肾上腺素的水平，对心血管产生兴奋作用 易 于 联 合 应 用 有 效 预 防 呛 咳 强 效 镇 痛 Cohen RI, Edwards WT, Kezer EA,