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药物的消除速率是恒定值
恒比消除特点: 药物的消除速率随着血药浓度的下降而降低,大多数药物的消除属于此种方式。 恒量消除特点:药物的消除速率是恒定值,多数药物在剂量过大,超过恒比消除能力极限时,机体以恒量消除的形式进行消除。 但当血药浓度下降到较低浓度时,可转化为恒比消除。 药物的速率过程 药物的速率过程 药物在体内转运或转化过程中,体内 药物浓度始终随时间变化而变化的动态过 程,称为药物的速率过程。 时量关系 时量关系是指药物血浓度随时间的推移而发生变化的规律。以时间为横坐标、血药浓度为纵坐标作图,得到的反映血药浓度动态变化的曲线,即时量曲线。 时量曲线 时量曲线分为三期: (1)潜伏期:是指给药后到开始出现疗效的时间,主要反映药物的吸收与分布过程。 (2)有效期:是指药物维持在最低有效浓度之上的时间,其长短与药物的吸收和消除速率有关。药物最高血药浓度称为峰浓度,达到峰浓度所需的时间称为达峰时间。 (3)残留期:是指血药浓度已降到最低有效浓度以下,直至完全从体内消除的时间。该期与药物的消除速率有关。 药物的消除 指药物经生物转化和排泄,血药浓度逐渐降低的过程。主要有两种类型。 (1)恒比消除:又称一级动力学消除,是指单位时间内消除恒定比例的药物。 (2)恒量消除:又称零级动力学消除,是指单位时间内消除恒定数量的药物。 半衰期(t1/2) 指血药浓度下降一半所需要的时间。它反映了药物在体内的消除速率。大多数药物按恒比方式消除,其半衰期是恒定值,可作为给药间隔时间的主要依据。 半衰期的意义 (1)反映主要消除器官如肝、肾的功能,当肝肾功能不全时,半衰期延长。 (2)确定给药间隔时间和给药次数。一般按半衰期或其倍数确定给药间隔时间和给药次数。 (3)一次用药后经5个半衰期体内药量消除约97%,可认为药物已基本消除。 (4)预测达到稳态血药浓度时间。根据半衰期确定给药间隔时间,分次恒量给药,经4-5个半衰期后,可达稳态血药浓度。 药物的蓄积 反复多次给药,当药物消除速率低于给药速率时,血药浓度逐渐升高,称为药物的蓄积。可利用药物的蓄积性使血药浓度达到有效水平,并维持之。但药物在体内过多蓄积,血药浓度过高,则会引起蓄积性中毒。
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