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第一章 药理学的概念： 药理学（Pharmacology) 是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律的学科。 药物效应动力学的概念 药物代谢动力学的概念 药理学研究的内容： 药物的化学及构效关系 药理效应和作用机制 药物的临床应用 药物的不良反应 研究药物在机体内的变化过程 第二章 药物代谢动力学 药物体内ADME过程 吸 收 absorption 分 布 distribution 代 谢 metabolism 排 泄 elimination 简单扩散（脂溶扩散）特点： ①无需载体②无需耗能③无饱和现象④无竞争抑制现象⑤膜两侧浓度达平衡时转运达平衡——影响转运的主要因素：脂溶性（极性、解离性） 首过消除的概念: 首过消除（first pass elimination）口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶的灭活代谢，导致进入体循环的活性药量减少的现象。 体内屏障包括：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 代谢（生物转化 ）： 1、转化方式：Ⅰ相：氧化、还原、水解 Ⅱ相：结合 2、代谢酶 肝药酶（P-450）：↑诱导或↓抑制 房室模型：一室模型 二室模型 一级消除动力学的特点： （1）定比消除 血中药物消除速率与血中药物浓度的一次方成正比。 （2）半衰期恒定 t1/2 = 0.693/ke （3）按相同剂量相同间隔时间给药，约经5个t1/2达到稳态浓度。 （4）时量曲线下面积与所给予的单一剂量成正比。 零级消除动力学的特点 （1）定量消除 （2） t1/2不恒定：它与初始血药浓度(给药量）有关，剂量越大，t1/2越长。 t1/2=0.5C0/k0。 （3） 时量曲线下面积与给药剂量不成正比，剂量增加，其面积可以超比例增加。 AUC： 由时-量曲线与坐标横轴围成的面积称为曲线下面积(area under the curve，AUC)，它与药物吸收的总量成正比。 消除半衰期（half-life，t1/2） t1/2的概念：血浆药物浓度消除一半所需时间。 t1/2的意义： 反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度； 一次用药后经过5个t1/2后体内药物基本清除干净；以t1/2为给药间隔，固定剂量连续用药，至少经5个t1/2达到稳态血药浓度Css。 按t1/2的长短常将药物分为5类：超短效为t1/2≤1h，短效为1～4 h，中效为4～8 h，长效为8～24 h，超长效为24 h； 肝肾功能不良者，药物的t1/2将相应延长，此时应依据病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。 清除率(CL)： 血浆清除率(plasma clearance，CL) 是肝、肾和其他器官的药物清除率的总和，指单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净。 表观分布容积(apparent volume of distribution，Vd) 指体内药物均匀分布时，由血药浓度推算得到的药物占据的体液容积（单位为:L或L/kg)。 Vd的意义： 反映药物分布到体内各部位的能力； 反映药物剂量与血药浓度的关系，用于药量计算； 生物利用度(F) 是指药物经血管外 (extravascular, ev) 给药后能被吸收进入体循环的百分数。 负荷剂量（loading dose） 当给药间隔为t1/2时，负荷剂量=2D0 第三章 药物效应动力学 治疗作用(therapeutic effect) 是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。 分为： 1.对因治疗etiological treatment: 2.对症治疗symptomatic treatment: 不良反应(adverse drug reaction，ADR) ： 是指那些不符合用药目的，并引起患者其他病痛或危害的反应。 不良反应的类型： 类型 概念 与剂量的关系 副作用 （side effect） 是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。 产生副作用的原因是药物作用的选择性低，效应范围广。 治疗剂量时 毒性反应 （toxic reaction） 药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的对机体有害的有害反应。 药物剂量过大 后遗效应 (after effect) 停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。 低于阈浓度 停药反应 (withdrawal reaction) 是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象(rebound reaction)。 停药 变态反应 (allergic reaction) 过敏体质的人，受到药物刺激后所发生的异常免疫反应。 与剂量无关 特异