肾上腺素受体激动药和阻断药分析报告.pptVIP

特点: ① 小血管扩张，外周阻力↓，毛细血管通透性↑， → 血压↓ ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，喉头水肿 →呼吸困难 ③?心脏抑制 肾上腺素为什么是治过敏性休疗克的首选药物？ ① 收缩血管，使血压回升； ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能； ④ 抑制过敏介质释放，改善呼吸困难。 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难； 2）过敏性休克 3）支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 ①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑肌，支气管哮喘发作时更明显。 ②作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的抑制肥大细胞β2受体，抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺和其他变态物质。 ③收缩支气管粘膜血管(α受体)，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管的通透性。  目的：收缩血管 ① 延缓局麻药吸收——延长局麻时间 ② 减少麻药吸收——减少中毒反应 ③ 止血：1：1000 　　局麻药中NA浓度1：25万, 一次用量不超过0.3mg。 　　 4）与局麻药配伍及局部止血 高血压、糖尿病、甲亢、 器质性心脏病、脑动脉 硬化等。 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 不良反应 系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 麻黄碱（ephedrine） 特点： ①??对受体选择性：类似肾上腺素; ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺; ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服; ④??中枢兴奋作用显著; ⑤ 易产生快速耐受性; 1） 支气管哮喘: 预防用药、轻症,口服、肌肉、 皮下注射（15～30mg/）对重症急性发作 无明显疗效。 ???2） 消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1% ???3） 防治麻醉引起的低血压状态： ?? 4）缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤粘 膜症状。 临床应用 不良反应 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。 禁忌证 高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢 　 多巴胺（dopamine DA） 合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　 属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 体内来源: 体内过程: 药理作用 (+) DA受体 ①小剂量(2-5μg/kg/分) 肾、肠系膜、冠脉 血管扩张 (1) 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏兴奋 心输出量 ③高剂量 (20μg/kg/分) (+) α1受体 收缩血管 促进神经末梢释放NA ＋ ②中等剂量 (5-10μg/kg/分) (2)肾脏 肾 血 管 　肾血流 滤过率 排钠排水 扩 张 激活DA受体 利尿 大剂量激 活α受体 收缩肾血管 少 尿 临床应用 1.?各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克 （20mg加入5％GS，200~300ml，静滴，20滴/min多巴胺＋多巴酚丁胺（1:1）：2~10μg/kg/min 2. 急性肾衰,可和利尿药合用; 3.急性心功能不全; 不良反应 恶心、呕吐、心动过速、心律失常、 大剂量肾血管收缩 　肾功能下降 四、β受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 激活β1β2 受体 属于儿茶酚胺类， 为人工合成品。 体内过程 给药方法：气雾剂、舌下含服？ ①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 ② 代谢：COMT，较少被MAO代谢 药 理 作 用 心脏＝肾上腺素 血管：兴奋β2 骨骼肌血管扩张 血压：收缩压?，舒张压? 兴奋 β2受体 ，支气管扩张，抑制组胺释放 代谢：兴奋α1 、β2,糖代谢增加，血糖升高 兴奋 α2、β1、β3 脂肪分解，游离脂肪酸? 临床 应 用 支气管哮喘：急性发作 缓慢型心律失常：Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞 心 脏 骤 停：传导阻滞或窦性心动过缓引起 感染中毒性休克：低排高阻型 心悸、头痛、心绞痛、心律失常等。 不良反应 禁忌证：冠心病、心肌炎、甲亢 收缩压 平均压 舒张压 多巴酚