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概论部分 1、药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄（静脉注射的药物无吸收过程）。药物的消除包括代谢、排泄。 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收（absorption）。 消化道给药：口服、舌下、直肠。 口服是最常用的给药途径，因为给药方便，且大多数药物能充分吸收。 大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收。很多因素可影响胃肠道对药物的吸收。（如：青霉素抗生素因被胃酸迅速灭活而口服无效，多肽类激素如胰岛素在肠道内被水解而必须采用非肠道途经给药。） 2首过消除（first pass elimination）：从肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环系统前必先经过肝脏，如果肝脏对其代谢很强，或由胆汁排泄的量大，则是进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除（首过代谢\首过效应）。 肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 给药途径按吸收速度由大到小排序：静脉注射吸入舌下直肠肌肉注射皮下给药口服皮肤 3、分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布（distribution）.。 蛋白的结合影响药物在体内的分布和转运速度以及作用强度和消除效率。 在生理情况下细胞内液PH为7.0，细胞外液为7.4。（弱酸性药物C外C内，弱碱性物质C内C外） 4、代谢：是药物在体内消除的重要途径，药物经代谢后作用一般均降低或完全消失，但也有经代谢后药理作用或毒性反而增高者。肝脏是最主要的药物代谢器官。 5、排泄：肾脏是最重要的药物排泄器官，肾脏主要在远曲小管以被动扩散的方式对肾小管内的药物进行重吸收。 尿液PH与药物排泄的关系：当尿液酸性增高时，碱性药物解离程度随之增高，重吸收减少，排泄增多；酸性药物解离程度降低，重吸收增多，排泄减少。当尿液碱性增高时，酸性药物解离程度随之增高，重吸收减少，排泄增多；碱性药物解离程度降低，重吸收增多，排泄减少。 药物经乳汁排泄的特点：因乳汁酸度较血浆高，故碱性药物在乳汁内的乳汁内的浓度较血浆内浓度较高，酸性药物则相反。非电解质（如乙醇 、尿素）易进去乳汁与血浆相同浓度。 6、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。 零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 药物消除半衰期（half life，t1/2）是血浆药物浓度下降一半所需的时间。 7、药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。 8、不良反应包括副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应 副反应：在治疗量下出现的与治疗目的无关的反应，使药物本身固有的，多数较轻微并可预料。 毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般较严重。 致癌性、致畸性和致突变反应也属于毒性范畴。 9、药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量—效应关系。量---效曲线（见书27 页） 10、药理反应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 11、最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 半数有效量（ED50）：即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量，如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数（TI），用以表示药物的安全性。(与抗菌药的化疗指数相对比) 12、受体具有如下特性：1、灵敏性；2、特异性；3、饱和性；4可逆性；5、多样性 13、根据药物与受体结合后产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药、部分激动药和拮抗药三类。 （1）激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者具有较强亲和力和较强内在活性（α=1）；后者有较强亲和力，但内在活性不强（α＜1） （2）拮抗药能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。 抗药可竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。 （3）竞争性拮抗