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第18章 片剂 张娜 药剂教研室 张娜82015 zhangnancy9@ 教学3楼3106 一、概述 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。 是应用最广泛的一种剂型， 在药物制剂中占重要地位。 各种片剂 各种片剂 各种片剂 片剂的优点 ①剂量准确，含量均匀； ②化学稳定性好； ③携带、运输、服用方便；由于片剂体积小，外观光滑，因而使用方便。 ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本及售价较低； ⑤可制成不同类型的各种片剂，能适应医疗用药的多种要求。 用于口服，也可用于舌下、 口腔粘膜或阴道粘膜； 可调节片剂中药物的释放速度， 可调节片剂中药物的释放部位。 片剂的缺点 ①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。 ②压片时加入的辅料，又是影响片剂的溶出和生物利用度。 ③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。 一、片剂的种类 口服片 口腔用片 外用片 其它 片剂质量要求 1、含量准确，重量差异合格； 2、适宜的硬度和崩解度； 3、适宜的溶出度； 4、良好的稳定性； 5、符合卫生学要求； 6、外观完整光洁。 片剂成型机理 片剂成型是一个物理压缩过程。 模孔中的颗粒受到上、下冲的挤压后，首先发生相对移动或滑动（例如小颗粒挤入到大颗粒的空隙当中），从而排列得更加紧密合理，然后，颗粒被迫发生塑性或弹性变形，使体积进一步缩小，同时，亦有部分颗粒破碎而生成大量新的、未被污染（未吸附空气）的颗粒，具有较大的比表面积和表面自由能，因此表现出较强的结合力，加之静电力的作用，终于使原来松散堆积的颗粒固结成具有一定孔隙率的片状物即片剂。 另外，物料受压时产生的热量及颗粒间相互擦摩所产生的热量，会使相邻颗粒的接触点局部升温而发生熔融现象，当压力解除后，在这些部位发生重新结晶而形成“固体桥”，使众多的相邻颗粒借助于这种“固体桥”而联接起来。这种固体架桥现象也是片剂成型的重要因素之一，固体桥愈多，片剂的硬度愈大。 此外，可溶性成份的重结晶也可在相邻颗粒之间形成这种“固体桥”。 综上所述，可以归纳出影响片剂成型的主要因素有： 片剂成型及其影响因素 （1）固体桥越多片剂的硬度越大。因而在其他条件相同时，药物熔点越低，片剂的硬度越大。但熔点过低压片时易发生粘冲。 （2）药物的结晶状态影响片剂的的形成。立方晶系的结晶压片时易于成型，鳞片状或针状结晶容易分层裂片，不能直接压片；树枝状结晶可压性好但流动性极差。 （3）水分 颗粒中含有适量的水分或结晶水，有利于片剂成型。适量的水分在受压时被挤到颗粒表面，从而使颗粒易于相互靠近，易于片剂形成；另外被挤到颗粒表面的水分可溶解颗粒中可溶性物质，水分挥发后重新结晶形成固体桥，增大片剂的硬度。颗粒的含水量过多压片时易发生粘冲。 （4）粘合剂和润滑剂 一般粘合剂用量大片剂易成型；疏水性润滑剂用量过大，会减弱颗粒间的结合力，造成片剂硬度降低。 （5）压力 一般情况下压力增加，片剂的硬度增加，但当压力超过一定范围后，对片剂硬度的影响减小。加压时间延长有利于片剂成型，增加片剂的硬度。 二、片剂常用的辅料 片剂由药物和辅料两部分组成。 辅料（excipients）是片剂中除主药外其他一切物质的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。 加入辅料的目的是改善药物的流动性、粘结性、和可压性，利于片剂成型，同时使片剂遇体液能快速崩解、溶解、吸收而产生药物应有的疗效。 片剂的赋形剂（辅料） ①有稀释性。能使小剂量的药物制成片剂。 ②有吸收性，可使液体药物成为固态。 ③有粘性，可使片剂成型。 ④有吸湿性，可使片剂迅速崩解 ⑤有润滑性，可使颗粒具有流动性，不粘冲 二、片剂常用的辅料 辅料应无生理活性，性质稳定，不与主药发生反应，不影响主药含量测定，对药物的溶出和吸收无不良影响。选用辅料应遵循以下原则： 1．根据主药的性质选用； 2．根据用药目的选用； 3．注意辅料与药物的相互作用的影响； 4．辅料的价廉易得性 （一）稀释剂 稀释剂（diluents）又称填充剂（fillers），系指用于增加片剂的重量与体积，以利于成型和分剂量的辅料。片剂的直径一般不小于5mm，片重一般不小于50mg，因此当药物剂量太小不能满足压片要求时，需使用稀释剂或填充剂。 若片剂处方中含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收，使压片物料保持干燥，以利于片剂成型，此种辅料称为吸收剂。常用的稀释剂和吸收剂有： 1.淀粉（starch） 为片剂最常用的辅料，是一种良好的稀释剂和吸收剂。比较常用的是玉米淀粉。 2. 糖粉（sucrose） 粘合力强，可增加片剂的硬度，并使片剂外观光洁，一般与淀粉、糊精配合使用。 3. 糊精（dextran） 4. 乳糖（lactos