实验六、微囊的制备.pptxVIP

实验五、微囊的制备傅红兴一、实验目的:（1）掌握复凝聚法制备微囊的原理、工艺及其操作要点;（2）熟悉微囊的质量要求及其常规质检方法；（3）了解微囊的成囊条件、影响因素及控制方法。（1）定义：利用天然的 或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物（囊心物）包裹而成药库型的微囊，也可使药物溶解或分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称为微球。 微囊和微球的粒径同属于微米级别，通常在1-250 μm范围内，1 μm的微囊又称为毫微囊，纳米囊。（2）特点：微囊具有如下特点：①掩盖药物不良气味、口味；②提高药物的稳定性（减少药与外界的接触物）；③防止药物在胃内失活或减少对胃肠道的刺激；④使液态药物固化，便于应用与贮存；⑤减少复方药物的配伍变化；⑥可制备缓释及控释制剂；等等。纳米囊、毫微囊还具有靶向作用。二、基本原理（3）微囊的成囊材料 微囊的成囊材料可分为：①天然高分子材料：如明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖等；②半合成高分子材料：如羧甲基纤维素盐、乙基纤维素、甲基纤维素等；③合成高分子材料：如聚乳酸、丙交酯-乙交酯共聚物等。（4）制备工艺：物理化学法（包括：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法）；物理机械法（喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮法等）；化学法（界面缩聚法、辐射交联法）。（5）质量评价：①形态、粒径分布；②药物的含量；③药物的载药量与包封率；④药物的释放速率；⑤有机溶剂残留量；（6）制备方法（复凝聚法） 以明胶和阿拉伯胶为例。 将溶液pH值调至明胶的等电点以下使之荷正电（pH4.0-4.5时，明胶带正电荷），而此时阿拉伯胶带负电，由于电荷相互吸引交联形成正、负离子的络合物，溶解度降低而凝聚成囊，加水稀释，甲醛交联固化，洗去甲醛，即得球形或类球形微囊。三、实验操作莪术油（或液体石蜡）微囊的制备（1）处方：莪术油1.0 ml（或液体石蜡1.0 g） 明胶 2.5 g 阿拉伯胶 2.5 g 37%甲醛1.25 ml 10%醋酸 适量 20% NaOH 适量 蒸馏水 适量 制成微囊（2）制备工艺：①明胶溶液的配制：明胶2.5 g+蒸馏水5 ml，溶胀5 min后加水至30 ml，50℃水浴加热溶解；②莪术油（或液体石蜡）乳的制备：取阿拉伯胶2.5 g，加蒸馏水30 ml， 50℃水浴加热溶解后加入莪术油（或液体石蜡）1 ml，搅拌机中乳化1 min；③微囊的制备：将莪术油（或液体石蜡）乳水浴搅拌（50℃）下加入同温度的明胶溶液，用10%醋酸调pH至4.1左右；镜检，待囊形圆整、均匀后，加入120 ml冷的蒸馏水，搅拌至室温下，镜检；冰浴下加37%甲醛1.25 ml，20% NaOH调pH8-9，搅拌90 min交联固化后镜检。 注意事项：采用电动搅拌机或磁力搅拌机，操作时注意搅拌桨的固定和安全操作。（3）质量评价： 显微镜下观察微囊的形状，直径大小分布。临床应用：复方碘溶液（又名：卢戈氏液、卢戈碘液、白碘）【主要成分】碘4．5％～5．5％，碘化钾9．5％～10．5％。　【药理作用】甲状腺功能调节剂。小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素，纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小，可治疗地方性甲状腺肿。大剂量的碘有抗甲状腺的作用，促使甲状腺体内血管减少及腺组织硬化。　【适应证】用于防治缺碘引起的地方性甲状腺肿、缓解甲亢的突眼症状、甲亢危象的抢救和甲状腺手术的术前准备。　【不良反应】少数对碘过敏者，在用药后立即或几小时后发生血管神经性水肿、上呼吸道黏膜刺激症状，甚至喉头水肿引起窒息。长期应用可出现口内/wiki/%E9%93%9C%E8%85%A5铜腥味、喉部烧灼感、鼻炎、皮疹等，停药即可消退。　【禁忌证】对碘有过敏史者禁用。　【用法用量】口服。①治疗地方性甲状腺肿：0．06～0．12ml（1～2滴）/日，连服30日，休息10日后再服。②治疗甲状腺危象：首剂服3．6ml，以后每6小时口服1．8～2．7ml。③甲状腺功能亢进症手术前准备：于术前2周口服，3次/日，每次从5滴逐日增加至15滴。　【注意事项】大量饮水和增加食盐，均能加速碘的排泄。为减小对口腔的刺激性，宜滴入冷开水中稀释5～10倍服用四、结果： 得到莪术油明胶微囊，一个视野下有较多大小不一的微囊。 各位同学要把镜检看到的微囊的形状，粒径大小画出来，作为结果的一部分。 本实验三人一组。五、讨论与思考（1）？（2）？（3）。七、参考文献：中药炮制与药剂实验.付超美，科学出版社，2008年.药剂学（第7版）.崔福德，人民卫生出版社，2014年.药剂学实验指导（第2版）.崔福德，人民卫生出版社，2008年.六、参考结果：