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胆碱受体激动药 胆碱受体激动药Cholinoceptor agonists 概念： 激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用 分类 M胆碱受体激动药： 毛果芸香碱 N 胆碱受体激动药: 烟碱 M、N胆碱受体激动药: 乙酰胆碱等 M胆碱受体激动药 胆碱酯类： 乙酰胆碱 醋甲胆碱 卡巴胆碱 贝胆碱 【药理作用】（＋）M、N-R 1、心血管系统 （1）血管舒张作用：小剂量Ach舒张肺、冠状血管等。 （激动血管内皮的M3-受体，促进NO的释放） （2）负性频率作用 （3）负性传导作用 （4）负性肌力作用 （5）缩短心房不应期（迷走神经作用） 2、平滑肌 胃肠道——兴奋收缩 泌尿道——逼尿肌收缩 括约肌舒张 表现： 恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便，排尿等 3、其他 瞳孔（收缩）、腺体（分泌增加），支气管（收缩）等 毛果芸香碱 来源与化学 药理作用 临床应用 不良反应 1、眼 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 （2）降低眼内压 临床应用 治疗青光眼 用法与注意事项： 1、局部使用： 常用1~2%的溶液滴眼 30～40分钟缩瞳作用达高峰，降低眼内压作用可维持4～8小时，调节痉挛作用在2小时左右消失 （3）调节痉挛 适于看近物，看远物模糊 “暂时性近视眼” 2、腺 体 腺体分泌增加（以汗腺、唾液腺最明显） Pilocarpus 10-15mg 皮下注射 可用于颈部放射后的口腔干燥 3、其他 阿托品中毒的解救 不良反应 过量或滴眼时吸收入血时出现 表现为M胆碱受体过度兴奋症状 阿托品对抗 其他天然生物碱类 毒蕈碱 槟榔碱 治疗 ????阿托品 巯基解毒药 肾上腺皮质激素 对症治疗 ：对各型中毒的肠胃炎期，应积极输液，纠正脱水、酸中毒及电解质紊乱。对有肝损害者应给予保肝支持治疗。对有精神症状或有惊厥者应予镇静或抗惊厥治疗。 毒理作用——机能学实验 既作用于N1受体，也作用 于N2受体，还可作用于中 枢神经系统；具有小剂量 激动，大剂量阻断N受体的 双相作用；无临床治疗应 用价值，但为烟草制品所 含毒物之一，在吸烟的毒 理中具有重要意义。 思考题 试述毛果芸香碱在眼科的应用、机制和注意事项 乙酰胆碱的药理作用有哪些 * * M样作用 乙酰胆碱 A：血管内皮完整 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A） 如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B） B：血管内皮受损 N样作用 交感、副交感神经节兴奋，肌肉收缩 Ach不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用 毛果芸香属植物（南美洲） 毛果芸香碱（Pilocarpine），又名匹鲁卡品 1874年巴西人证实咀嚼植物叶 可增加唾液分泌；第二年提取 了生物碱；后观察到对瞳孔、 汗腺和唾液腺的作用。 毛果芸香碱  （匹鲁卡品） 【药物分子结构】 药理作用与临床应用 （+）M-胆碱受体 对眼和腺体最明显 药理作用与临床应用 眼的解剖示意图 药理作用与临床应用 瞳孔括约肌 M-R 瞳孔开大肌 ?-R （1）缩瞳 Pilocarpine (+) 药理作用与临床应用 临床应用 虹膜炎： 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体的粘连 药理作用与临床应用 药理作用与临床应用 房水循环途径 睫状体上皮细胞分泌 血管渗出 瞳孔 前房角间隙 滤帘 巩膜静脉窦 血液循环 1、闭角型青光眼 前房角狭窄，眼内压增高 2、开角型青光眼 无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。毛果芸香碱可能通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降 2、滴眼时注意压迫内眦 药理作用与临床应用 药理作用与临床应用 经典的M-R（+）药，由捕蛇蕈分离提取，不作为治疗性药物 一般而言，凡色彩鲜艳、有疣、斑、沟裂、生泡流浆，有蕈环、蕈托及奇形怪状的野蕈皆不能食用。但需知有部份毒蕈