第七章 片剂2011-10-10.ppt

第七章 片剂 第一节 概述 一、概念 片剂（tablets）系指药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂，可供内服和外用。 在世界各国药物制剂中片剂占有重要地位，是目前临床应用最广泛的剂型之一。 二、片剂的特点 优点 ① 能适应医疗预防用药的多种要求 可通过各种制剂技术（如包衣、缓释、控释、多层片等）制成各种类型的片剂以满足医疗的需要； ② 剂量准确，应用方便 含量差异较小，药片上还可压上凹纹，便于分取较小剂量而不失其准确性； 二、片剂的特点 优点 ③ 质量稳定 系经压缩的干燥固体制剂，体积较小，与光线、空气、水分、灰尘等接触面积较小，故物理性状、化学性质和生理活性等在贮存期间变化较小； ④ 生产机械化、自动化程序高，产量大，成本较低； ⑤ 固化制剂，体积小，携带、运输和贮存方便； ⑥ 片面可以压上主药名称和含量的标记，也可用不同颜色着色便于识别或增加美观。 二、片剂的特点 缺点 ① 不易吞服； ② 加入若干种辅料,并经压缩成型，故常出现溶出度和生物利用度等方面的问题； ③ 含挥发性成分的片剂，久贮含量会有所下降等。 ㈡ 片剂的质量要求 ① 含量准确，重量差异小； ② 硬度适宜； ③ 色泽均匀，完整美观； ④ 在规定贮藏期内不得变质； ⑤ 一般口服片剂的崩解度和溶出度应符合要求； ⑥ 符合卫生学检查要求 ㈡ 片剂的质量要求 某些片剂各自的要求 小剂量药物片剂应符合含量均匀度检查要求; 注射用片和植入片应无菌。 第二节 片剂的辅料 片剂由药物和辅料二部分组成。 辅料(赋形剂) 片剂中除主药外一切物质的总称。 第二节 片剂的辅料 片剂制备为什么要加赋形剂？ 压片所用的物料一般应具有: 良好的流动性和可压性； 有一定的粘结性； 遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效。 第二节 片剂的辅料 辅料应为“惰性物质”，性质稳定，不与主药发生反应、无生理活性、不影响主药含量测定、对药物的溶出和吸收无不良影响。 完全惰性的辅料很少，辅料对片剂的性质甚至药效有时可产生很大的影响。 应重视辅料的选择，并注意选择价廉易得的辅料。 第二节 片剂的辅料 一、填充剂（稀释剂） 二、吸收剂 三、润湿剂 四、粘合剂 五、崩解剂 六、润滑剂 一、填充剂（稀释剂） 用以增加片剂的重量与体积，利于成型和分剂量的辅料。 片剂的直径一般不小于6 mm，片重一般都在100 mg以上，而不少药物（如维生素、激素及剧药等）的剂量小于100 mg，在压片时必须加入填充剂，方能成型。 1. 淀粉（starch） 片剂最常用的辅料，主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉。 玉米淀粉杂质少、色泽好、吸湿性弱、产量大、价格低，故被广泛应用。 在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，吸湿而不潮解，遇水膨胀，遇酸或碱在潮湿或加热情况下可逐渐水解而失去膨胀作用。 1. 淀粉（starch） 水解产物为还原糖，以还原法测定主药含量时对测定结果有干扰。 单独作稀释剂时，可压性差。常与糖粉或糊精等合用，增加其粘合性和片剂的硬度。 2. 预胶化淀粉(可压性淀粉) 淀粉经物理方法处理所得的部分胶化产物。 特点 具有良好的流动性、可压性和自身润滑性； 制成的片剂硬度和崩解性好，释药速度快，生物利用度高。 良好的片剂填充剂，常用于粉末直接压片。 3. 糊精(dextrin) 淀粉水解的中间产物。 单独或与淀粉、糖粉等混合作为稀释剂。 应严格控制糊精和润湿剂的用量 颗粒过硬造成片面出现麻点、水印等，并影响崩解。 影响某些药物含量测定结果的准确性和重现性。 质量较差的含还原糖，影响某些药物的质量。 4. 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥后磨成的粉末。 可溶性片剂的优良稀释剂，有矫味与粘合作用，多用于口含片和咀嚼片。 特点 制粒容易掌握，可减少片剂的麻点、松散等现象，且外观和硬度较好，常用于中草药或其它疏松或纤维性等药物的制片。 有一定吸湿性，用量不宜过多，否则片剂在贮存过程中易逐渐变硬，影响药物的溶出速率。 5. 乳糖(lactose) 由等分子的葡萄糖和半乳糖组成。 理想的片剂填充剂 性质稳定，与大多数药物配伍不起化学反应； 无吸湿性，片剂光洁美观，释放药物快，对药物含量测定影响小； 喷雾干燥法制得的乳糖粒子近球形，流动性和粘结性良好、可供粉末直接压片。 5. 乳糖(lactose) 国外广泛应用，我国因产量少，价格贵，品种规格不一致，应用不广泛。 常用淀粉、糊精和糖粉（一般比例为4︰1︰1）的混合物代用。制得的片剂具有一定硬度和光滑的表面，并能很快崩解，但药物的溶出则不及乳糖。 6. 葡萄糖 具有与乳糖类似的性质，也作片剂的填充剂，并可用于粉末直接压片。 作填充剂对易氧化的药物有稳定作用，主要用于注射用片。 7. 甘露醇(mannitol)