药物结构与分布分解.pptVIP

药物的化学结构与分布 朱荟龙 定义： 药物的分布（distribution）是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程。 药物体内转运的基本过程： 药物化学结构与分布的关系： 1.分子大小对分布的影响 毛细血管的孔径平均为500-1000?, 1?=10-10 m 水溶性强，分子量较小的药物分子： 可穿过毛细血管壁，通过细胞间液进入组织细胞发挥药效，但与血浆蛋白结合的药物不可离开毛细血管。 分子量较大的药物分子： 不能穿过毛细血管壁，具有胶体渗透压性质，可维持血液循环中的容积，可作为血浆代用品，对其化学结构无特定要求，但应当无毒性和免疫原性，有适宜分子量，可停留在血管中维持一定量的体液。 2.亲脂性对分布的影响： 细胞或脂肪组织：要求药物分子具有较高的脂溶性，药物需穿过细胞膜。 中枢神经系统：中枢与外周循环之间由血脑屏障隔开，穿越血脑屏障要求药物分子具有较高脂溶性，穿越能力越强，进入中枢能力越强。 所以改变药物的亲脂性，可影响其在血液，中枢及其它组织细胞的分布特异性。 例如硫喷妥与戊巴比妥，硫喷妥对脂肪组织亲和力较大，易于透过血脑屏障，作用迅速。 3.氢键形成能力对分布的影响： 若药物分子中含有氢键给体或氢键受体，可增加分子的极性，不利于进入中