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第41章四环素与氯霉素 第一节：四环素类 天然：四环素、土霉素 半合成：多西环素（强力霉素）、 米诺霉素 四环素与土霉素（Tetracycline与Terramycin） 抗菌作用 广谱：原来对多数G±细菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫 有抗菌作用。 机制：为快效抑菌剂，高浓度亦能杀菌。 与核蛋白体30S 的A位结合。抑制t-RNA－ aa进入A位，从而抑制蛋白质合成。 ↑细菌细胞膜通透性， 耐药性：严重，目前本类药已很少应用 适应症 首选： 1、立克次体感染：羔虫病、斑疹伤寒， 2、支原体肺炎 3 、其他：敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、胆道、消化道感染：轻症，可用多西环素 阿米巴痢疾：用土霉素 不良反应：常见 胃肠反应：多见 二重感染 对骨、牙生长的影响：孕妇与小儿禁用 肝脏损害：孕妇，每日静脉给予2g 以上可能发生 过敏：皮疹、药热，少发生 多西环素（强力霉素） t1/2 为20h，用于敏感菌引起的胆道、呼吸道、泌尿道的感染（轻、中度）。 氯霉素（Chloramphenical） 特点： 广谱：似四环素，对G－细菌尤佳（对伤寒、副伤寒杆菌最强） 对G＋球菌不及青霉素、四环素。 机制 亦为快速抑菌剂，与核蛋白体50S亚基结合，抑制转肽，从而抑制蛋白质合成不良反应（严重抑制骨髓造血功能） 可引起粒细胞↓、可逆性红细胞↓、再障 急性循环衰竭（灰婴综合征） 二重感染 过敏：皮疹，血管神经性水肿 注意事项： 检查血象 与口服降血糖药或抗凝血药合用要注意药物相互作用 初生儿、早产儿忌用 肝肾功能不良、G-6PD缺乏、孕妇、哺乳妇、小儿慎用 疗程不宜过长。 思考题 1、论述四环素的抗菌机制和抗菌谱。 2、天然四环素与半合成四环素的主要区别有哪些? 3、氯霉素有哪些临床适应症?氯霉素有哪些主要不良反应?如何避免? 4、试述四环素的不良反应。 答题例子：1、 2。 1 、半合成四环素与天然四环素比较 1.口服吸收受食物及抗酸药的影响不受食物影响 2.半衰期短,约8-10小时较长,约13-20小时 3.抗菌活性中等(等效剂量较大)强(等效剂量较小) 4.耐药性各药之间相互有交叉与天然四环素有部分交叉耐药性耐药性 2 、氯霉素对骨髓的毒性有哪两类?如何预防? 1.氯霉素对骨髓毒性包括可逆性各类细胞减少和不可逆性再生障碍性贫血 2.预防: (1)避免滥用 (2)勤查血象 * *