药理学简答题3.docVIP

药理学简答题3 1 测定药物的量-效曲线有何意义 ①为确定用药剂量提供依据； ②评价药物的安全性（安全范围、治疗指数等）； ③比较药物的效能和效价 ④研究药物间的相互作用或药物作用原理 2 举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响 ① 肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物(如双香 豆素)的代谢，使后者的作用减弱。 ②肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强。 (2)药物血浆旦白结合率对药物作用的影响： ① 药物与血浆旦白结合率低，游离型药物增多，易跨膜转运到器官组织发挥作用，如SD易通过血脑 屏障发挥抗颅内感染作用。 ② 某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤现象，如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合，使游 离型双香豆素增加、抗凝作用增强。 3 请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途 (1)阿托品对眼的作用与用途: 作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌Ｍ受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌Ｍ受体，使睫状肌松驰、悬韧带拉紧、晶状体变平、屈光度 降低，以致视近物模糊、视远物清楚。 用途：①虹膜睫状体炎②散瞳检查眼底③验光配镜。 (2)毛果芸香碱对眼的作用与用途： 作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌Ｍ受本。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌Ｍ受体，使睫状肌痉挛和悬韧带松驰，晶状体变凸、屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 用途：①青光眼②虹膜睫状体炎（与阿托品交替应用） 4 请比较肾上腺素、异丙肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管的作用 药物/心缩力 /心率 /心输出量/心肌耗氧量 去甲肾上腺素 /+ /- /± /＋ 肾上腺素 /+++ /+++ /+++ /+++ 异丙肾上腺素 /+++ /+++/ +++ /++ 。 5 以表格方式，简述拟肾上腺素药和肾上腺素能受体阻断药的分类及代表药 （1）拟肾上腺素药 ①α受体激动药 α1、α２受体激动药 (去甲肾上腺素 )α1受体激动药 (甲氧明 )α２受体激动药 (可乐定) ②β受体激动药 β1、β2受体激动药 (异丙肾上腺素)β1受体激动药 (多巴酚丁胺) β2受体激动药 (沙丁胺醇 ) ③α、β受体激动药 (肾上腺素 )④α、β、NA受体激动药 (多巴胺 ) （2）肾上腺素受体阻断药 ①α受体激动药 α1、α２受体阻断药 (酚妥拉明 )α1受体阻断药 (哌唑嗪) α２受体阻断药 (育享宾 ) ②β受体阻断药 β1、β2受体阻断药 (普萘洛尔) β1受体阻断药 (阿替洛尔 )β2受体阻断药 (丁氧胺) ③α、β受体阻断药 (拉贝洛尔 ) 6 试述安定的用途 (1)抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药 (1) 镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠 疗效尤佳。 (2) 抗惊厥、抗癫痫：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫痫持续状态的 首选药。 (3) 中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）；也可用于局部病 变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛 7 试述安定的作用机制 安定特异地与苯二氮 (BZ)受体结合后，可解除g－氨基丁酸（GABA）调控蛋白对GABA受体高亲和 力部位的抑制，激活受体，促进GABA受体与GABA结合，致使Cl－通道开放，Cl－内流增加，导致 突触后膜超极化，增强了GABA的突触后抑制作用，这种作用是安定产生抗焦虑、镇静、催眠、抗 惊厥及中枢性肌松作用等多种药理作用的主要机制所在 8 为什么震颤麻痹的治疗用多巴胺无效而需用左旋多巴？加用α－甲基多巴肼意义何在？ 由于多巴胺难以透过血脑屏障，故治疗时应用左旋多巴，左旋多巴是多巴胺的前身，可进入脑组 织，在纹状体部位经多巴脱羧酶作用，脱羧后形成多巴胺而发挥作用。 单用左旋多巴时，绝大部 分在外周组织中被脱羧，转为多巴胺，进入脑内的左旋多巴仅1%左右，如同时加用多巴脱羧酶抑制 剂，如a－甲基多巴肼，由于其不能透过血脑屏障，可抑制左旋多巴在外周的脱羧(从而减少不良反应)， 另可增加左旋多巴进入脑内的量，提高其疗效。 9 氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素？ 氯丙