第四章酶与维生素分析.ppt

举例1： 丙二酸对琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制 举例2： 磺胺类药物对二氢叶酸合成酶的抑制  举例3： 抗代谢物的抗癌作用 特点： I与S的结构相似，两者竞争同一酶的活性中心。 I与酶的活性中心结合后，酶不能发挥催化作用。 抑制作用的强弱取决于[I]和[S]的相对比例。 当[I]不变时，可通过增大[S]减弱或解除抑制。 Vmax不变，Km增大。 2.非竞争性抑制 概念：抑制剂与底物结构不相似，不与底物竞争酶的活性中心，而是与酶活性中心以外的必需基团结合，使酶活性降低，这种抑制称为非竞争性抑制。 反应模式： 特点： 抑制剂结构与底物的分子结构不相似。 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合。 抑制作用的强弱取决于[I]，不能通过增加[S]减弱或解除抑制。 4. Vmax降低，Km不变。 举例： 哇巴因对细胞膜上Na + -K + ATP酶的抑制 二、化学修饰调节(chemical modification) 定义：酶蛋白肽链上的某些基团可在酶的催化下发生可逆的共价修饰，从而引起酶活性改变，这种调节称为酶的共价修饰或化学修饰。 类型: 磷酸化与脱磷酸化（最常见） 乙酰化和脱乙酰化 甲基化和脱甲基化 腺苷化和脱腺苷化 －SH与－S－S互变 特点： ①受共价修饰的酶有（高）活性和无（低）活性两种形式； ②具有瀑布效应（级联效应）； ③