第三章呼吸系统疾病用药分析.doc

第三章 呼吸系统疾病用药 第一节 镇咳药 咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。 按其作用机制不同分为两大类： （1）中枢性镇咳药：即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物，包括右美沙芬、喷托维林和可待因。 （2）外周性镇咳药：凡能通过抑制咳嗽反射弧中任何一个环节而发挥镇咳作用者，都归人此类，药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.喷托维林 喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收，在 20～30min 内起效，一次给药镇咳作用可维持 4～6h。 2.苯丙哌林 苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，为可待因的 2～4 倍。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性。 3.可待因 选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。此外，可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。 4.右美沙芬 其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用，但无镇咳作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。 （二）典型不良反应 1.中枢性镇咳药（可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬） 长期应用产生依赖性。 2.外周性镇咳药（苯丙哌林） 苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。 （三）禁忌证 1.妊娠期妇女。 2.昏迷、呼吸困难、有精神病史的患者。 （四）药物相互作用 可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。 二、用药监护（重要考点） （一）依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药 （1）以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。 （2）剧咳者宜首选苯丙哌林，次选右美沙芬；咳嗽较弱者选用喷托维林。 （3）对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林；对夜间咳嗽宜选用右美沙芬。 （4）对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽，可考虑应用可待因。 （二）注意伴有痰液者应与祛痰药联合用药 （三）注意镇咳药的安全性 1.患者使用镇咳药后可能出现嗜睡，服药者不可从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作。 2.可待因或右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。 三、主要药品 喷托维林 【适应证】用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。 【注意事项】 （1）哺乳期妇女及青光眼、心力衰竭、呼吸功能不全者禁用。 （2）与奋乃静、丁螺环酮、水合氯醛等药合用，可使本品中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强。 右美沙芬 【适应证】用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。 【注意事项】（1）2 岁以下儿童不宜用。（2）酒精可增强右美沙芬的镇静作用，用药期间不宜饮酒。（3）过敏体质者、肝肾功能不全者、哮喘、痰多者慎用。用药 7 天，如症状未缓解，请停药就医。 第二节 祛痰药 祛痰药主要分为五类： （1）多糖纤维素分解剂：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。 （2）黏痰溶解剂：结构中含巯基的氨基酸，吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。 （3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。 （4）表面活性剂：可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。 （5）黏痰调节剂：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌。代表药有羧甲司坦、厄多司坦等。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点（重要考点） 1.溴己新 具有较强的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。 2.氨溴索 可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸（酸性黏多糖成分之一）含量减少，痰中的黏多糖纤维素裂解，痰液黏度下降、变薄，易于咳出。 3.乙酰半胱氨酸 乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中的 DNA 纤维断裂，从而降低痰液的黏滞性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰