第19章抗变态反应药分析.ppt

药物学基础 主编 胡鹏飞 覃隶莲 第19章 抗变态反应药 组胺的作用 组胺受体的类型、分布及其效应 一、H1受体阻断药 抗过敏药 作用 临床应用 不良反应 二 、H2受体阻断药 第二节 钙剂 几种常用的钙剂 作用和临床应用 缺钙引起的常见病 作用和临床应用 不良反应及注意事项 * 普通高等教育国家级“十一五”规划教材 第一节 组胺受体阻断药 组胺广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮肤、胃肠道、肺脏含量高 肥大细胞 组胺 一系列生物效应 刺激 释放 +R 肥大细胞 组胺 一系列生物效应 刺激 释释 1 2.促进腺体分泌 H2-R + → 胃酸分泌 2 3 1.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛 3.扩张血管 H1-R 、H2-R Bp↓甚休克 H1 H2 受体 分布 效应 收缩 扩张 收缩力加强 传到减慢 分泌增加 扩张 收缩力加强 心率加快 胃壁细胞 心血管 心室、 窦房结 支气管、胃肠 子宫平滑肌 皮肤血管 心房、房室结 常用的H1受体阻断药有苯海（Diphenhydramine,又名苯那君Benadryl）、异丙嗪（Promethazine又名非那根Phenergan）、氯苯那敏（Chlorphenamine,又名扑尔敏）、赛庚啶 Cyproheptadine 、特非那啶（Terfenadine）、阿司咪唑（Astemizole,，又名息斯敏）、阿伐斯汀（acrivastine,新敏乐）和苯茚胺 Phenindamine 等。 2. 中枢抑制作用 3. 其他作用 抗晕 、止吐 抗外周组胺H1受体效应 1. 1. 临床上主要用于荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应。对昆虫咬伤、接触性皮炎、药疹等所致的皮肤瘙痒也有效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。 2.防晕止吐 晕动病及呕吐 3.失眠症 1.中枢神经系统反应 2.消化道反应 3.其他反应 不良反应 H2受体阻断药有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，能选择性阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，对H1受体无阻断作用。临床上主要用于治疗消化性溃疡。 正常人体内含钙总量约1400g，其中99%以骨盐形式存在于骨中，以保持骨的硬度，其余少量主要存在于体液中。临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙等。 来源为奶制品，钙的来源相对较好，是我国传统的钙补充剂之一。优点：容易溶解，吸收相对较好。 乳酸钙 葡萄糖 酸钙 溶解度很好，口服吸收优良，口味较好，适合婴儿使用。其缺点是含钙量低。 含钙量高，副作用小，价格便宜，吸收率高，可以达到40%，与牛奶相似，是全国人民易于接受而广泛应用的一种钙制剂。 碳酸钙 1.抗过敏作用 钙剂能增加毛细血管的致密度、降低其通透性， 使渗出减少，过敏症状减轻。可用于治疗过敏性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等，仅做辅助治疗，一般采用静脉给药。 2.促进骨骼和牙齿的正常发育 钙是构成骨骼和牙齿的主要成分。体内缺钙可引起佝偻病或软骨病，及时补充钙盐可进行防治。维生素D可增加钙的吸收，促进骨骼的正常钙化，故口服钙剂常同时配伍维生素D。 “X”型腿 “O”型腿 方颅 胸廓畸形 “手镯” 肋骨串珠 3.维持神经肌肉的正常兴奋性 正常人血清钙含量约90110mg/L，当血钙含量降低时，神经肌肉的兴奋性升高，出现手足抽搐症，婴幼儿可见喉痉挛或惊厥，此时应静脉注射钙剂以迅速缓解症状。症状较轻或惊厥控制后可采用口服给药。 4.解救镁中毒 由于钙与镁的化学性质相似，可以相互竞争同一结合部位而产生对抗作用，故注射硫酸镁过量引起中毒时，可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。此外，钙离子可加强心肌收缩力和参与血液凝固过程。 1.钙剂刺激性强不宜肌内注射或皮下注射，静脉注射时须稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。如药液外漏时应以0.5％普鲁卡因注射液做局部封闭。注射用葡萄糖酸钙的含量较氯化钙低，故刺激性较小而安全。 2.钙剂静脉注射时可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，故应缓慢注射和密切观察病人反应。在强心苷治疗期间禁忌静脉注射钙剂，以免加重强心苷的心脏毒性。 3.钙离子与四环类抗生素生成不溶性络合物而影响吸收，故二者不宜同服。