药理学39β-内酰胺类抗生素摘要.ppt

第39章 ?-内酰胺类抗生素 温州医学院药理学教研室 陈冰冰 第一节 分类、抗菌机制、耐药机制 第一节 分类、抗菌机制、耐药机制 第一节 分类、抗菌机制、耐药机制 第二节 青霉素类penicilins 　　青霉素发现史 青霉素类 窄谱青霉素类 青霉素G 青霉素V 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 半合成青霉素 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 抗革兰阴性菌青霉素类 一、窄谱青霉素天然青霉素—PNCG 来源及化学 青霉素的发酵液中提取 青霉素（X、F、G、K、双H） 水溶液不稳定，现配现用 青霉素G钠1670U 1mg 青霉素G钾1598U 1mg 体内过程特点 口服不易吸收，易被胃酸和消化酶破坏，通常作肌肉注射 能广泛分布于全身各个部位，房水和脑脊液含量低，但炎症时，药物也能进入到达有效浓度。 脂溶性低，主要分布于细胞外液 90%原型经肾小管分泌 T1/2短，约0.5~1.0h 普鲁卡因青霉素（混悬剂）→可维持 24h 苄星青霉素（油剂）→ 可维持 15d 。 抗菌谱G+杆球菌、G-球菌、螺旋体、放线菌 G+球菌：溶链、肺球、草链、葡球等 G+杆菌：白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等 G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌 螺旋体、放线菌 抗菌作用特点 对繁殖期细菌作用强 对G+作用强 对真菌、人体细胞无影响 临床应用敏感菌感染 首