肉桂醛交联壳聚糖包载阿奇霉素微球的制备及表征.docVIP

肉桂醛交联壳聚糖包载阿奇霉素微球的制备及表征 　　摘要：以食品级肉桂醛为交联剂制备阿奇霉素壳聚糖微球，通过正交试验设计法优化，微球制备的最佳工艺为壳聚糖浓度25 mg/L，搅拌速度2 000 r/m，阿奇霉素与壳聚糖质量比1∶2，固化6 h，此时包封率95.1%，载药量20.7%，并对其结构、形态、粒径、包封率、载药量和收率等进行研究，证实壳聚糖的氨基与肉桂醛的醛基发生交联反应；经扫描电镜观察载药微球形貌圆整，表面致密；经差示扫描量热证实药物被包封于壳聚糖微球结构内部，载药性能良好。 　　关键词： 壳聚糖；肉桂醛；微球；包载阿奇霉素 　　中图分类号：O636.1文献标识码：A文章编号：0439-8114（2014）10-2392-03 　　Preparation and Characterization of Cinnamaldehyde-crosslinking Azithromycin Drug-loaded Chitosan Microsphere 　　LUO Hua-li1，ZHANG Shu-min2 　　（1.Department of Food and Biochemical Engineering，Yantai Vocational College，Yantai 264670，Shandong，China； 　　2.Shandong International Biotechnology Park Development Co.，Ltd.，Yantai 264670，Shandong，China） 　　Abstract： Azithromycin-loaded chitosan microsphere was prepared with emulsion crosslinking method and its preparation composition and process was optimized by orthogonality of L9（34）. Chitosan microsphere’s structure， morphology， particle size，entrapment ratio，drug-loaded content，yield were studied. The crosslink reaction between the amino groups on chitosan and the aldehyde on cinnamaldehyde was confirmed in FT-IR spectrum. The good sphericity and dense surface of microsphere were observed under SEM. The drug-loaded properties was good with entrapment efficiency and drug-loaded content of 95.1% and 20.7%， respectively. Cinnamaldehyde as crosslinking agent is suitable for preparing drug-loaded chitosan microsphere. 　　Key words：chitosan； cinnamaldehyde； microsphere；azithromycin-loaded 　　基金项目：山东省自然科学基金资助项目（ZR2011BQ028） 　　壳聚糖又称可溶性甲壳质、甲壳胺、几丁聚糖等，是自然界存在的惟一的碱性多糖，无毒，其化学名为（1，4）-2-氨基-2-脱氧-B-D-葡萄糖，其结构类似于纤维素。壳聚糖具有良好的生物相容性，可生物降解，具有抗菌止血及抑制肿瘤细胞扩散的作用等[1-4]，因此，壳聚糖作为药物载体[5]得到广泛的研究。常见壳聚糖载药微球的制备方法有化学交联法，主要以甲醛、戊二醛、三聚磷酸钠为交联剂而制成[6，7]。但是由于甲醛、戊二醛对人体有毒性作用，三聚磷酸钠制备的微球结构松散，控释效果不好，因此，研究人员尝试采用绿色无毒的交联剂制备壳聚糖微球[8]正成为研究的热点。肉桂醛是一种食用香精，化学名为3-苯基-2-丙烯醛，广泛应用于牙膏、洗涤剂、糖果、调味品、水果保鲜剂和药物原料等方面。以肉桂醛作为交联剂制备壳聚糖微球工艺简单，制备的微球对人体无毒，食用安全，因此制备肉桂醛壳聚糖微球将成为一类颇具应用前景的新型药物载体。阿奇霉素（Azithromycin）是大环内酯类抗生素，是临床治疗支原体肺炎的首选药物，但对胃肠副作用大，在体内有效治疗时间短[9]。利用壳聚糖微球作为阿奇霉素模型