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心血管药物 Cardiovascular drugs 第一节 强心药 Cardiotonic agents 第二节 抗心绞痛药 Antianginal drugs 第三节 抗心率失常药 Antiarrhythmic drugs 第四节 抗高血压药 Antihypertensive drugs 第五节 抗高脂蛋白血症药 Antihyperlipoproteinemic drugs 强心药 Cardiotonic agents正性肌力药 Inotropic agents 慢性或充血性心力衰竭 正性肌力药加强心肌收缩性 血管扩张剂、利尿药、血管紧张素转化酶抑制剂降低前、后负荷 强心药 强心苷类 Cardiac glycosides 非苷类强心药 I. 强心苷类 Cardiac glycosides 临床常用强心苷类 结构特征及构效关系 作用机制 代表药物：地高辛 II. 非苷类强心药 磷酸二酯酶抑制剂 PDEI Phosphodiesterase inhibitors ?1受体激动剂 ?1-Adrenoceptor agonists 钙敏化药 Calcium sensitizers 1. 磷酸二酯酶抑制剂类强心药－1 PDE以多种同工酶形式存在于人体细胞中，其中位于心肌细胞膜上的PDE-Ⅲ对于cAMP具有高亲和性和专一性。 PDE-Ⅲ是cAMP和cGMP的降解酶，其活性被抑制将增加胞内cAMP的量，高浓度的cAMP激活多种蛋白激酶，使心肌膜上钙通道开放，促Ca2+内流，促进心肌纤维收缩，发挥正性肌力作用和血管舒张作用，达到强心的目的。 药用：选择性PDE-Ⅲ抑制剂 心血管药物 Cardiovascular drugs 第一节 强心药 Cardiotonic agents 第二节 抗心绞痛药 Antianginal drugs 第三节 抗心率失常药 Antiarrhythmic drugs 第四节 抗高血压药 Antihypertensive drugs 第五节 抗高脂蛋白血症药 Antihyperlipoproteinemic drugs 抗心绞痛药物的作用 心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧综合征。 改善心肌的血氧供需矛盾与消除冠状动脉痉挛是目前治疗心绞痛的药理基础。 通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血 通过舒张静脉，减少回心血量、降低前负荷 舒张外周小动脉、降低血压，减轻后负荷，降低心室壁肌张力，减慢心率及降低心肌收缩性等降低心肌对氧的需求 抗心绞痛药 Antianginal drugs NO供体药物 钙拮抗剂 Calcium antagonists ?-受体阻断剂 ?-Blockers（见抗肾上腺素药物） I. NO Donor 发展 作用比较 作用机制 代表药物 1. NO供体药物的发展－ Nitrates 1. NO供体药物的发展－ Nitrates 1. NO供体药物的发展－ Nitrates 其他NO供体药物 2. 硝酸酯及亚硝酸酯类作用比较 3. NO舒张血管作用过程 3. 硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制 4. 硝酸酯及亚硝酸酯类代表药物 单硝酸异山梨酯 Isosorbide mononitrate 1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol-5-mononitrate 硝酸异山梨酯的活性代谢物，药动性质更优 爆炸性，水解性 常温干燥稳定，遇酸、碱、热易水解 II. 钙拮抗剂 Calcium antagonists 作用与临床应用 结构类型 1. 钙拮抗剂的作用与临床应用 2. 钙拮抗剂的结构类型 二氢吡啶类 Dihydropyridines, DHP 芳烷基胺类 Aralkylamines 苯并硫氮杂卓类 Benzothiazepines 二苯基哌嗪类 Diphenylpiperazines 其它类 二氢吡啶类钙拮抗剂－1 二氢吡啶类钙拮抗剂－2 二氢吡啶类钙拮抗剂－3 二氢吡啶类的构效关系－1 二氢吡啶类的构效关系－2 硝苯地平 Nifedipine 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4- 2-nitrophenyl -3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl ester 对光敏感 芳构化 亚硝基化 临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛，抗高血压，但不用于抗心律失常。 芳烷基胺类钙拮抗剂－1 芳烷基胺类钙拮抗剂－2 苯并硫氮杂卓类钙拮抗剂 地尔硫卓的体内代谢 二苯基哌嗪类钙拮抗剂 其它类钙拮抗剂－1 其它类钙拮抗剂－2 心血管药物 Cardiovascular drugs 第一节 强心药 Cardiotonic agents 第二节 抗心绞痛药