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第十单元 抗菌药物
(一)青霉素类 (二)头孢菌素类 (三)其他β-内酰胺类 (四)氨基糖苷类 (五)大环内酯类 (六)四环素类 (七)林可霉素类 (八)多肽类 (九)酰胺醇类 (十)氟喹诺酮类 (十一)硝基呋喃类 (十二)硝基咪唑类 (十三)磺胺类及甲氧苄啶 (十四)其他 (十五)抗结核分枝杆菌药 (十六)抗真菌药
(一)青霉素类 1.药理作用和临床评价 (1)分类和作用特点(2)典型不良反应和禁忌证(3)具有临床意义的药物相互作用 2.用药监护 监护要点 3.常用药品的临床应用 青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格
第一节 青霉素类抗菌药物
一、药理作用与临床评价(一)作用特点作用机制?????? 干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体肿胀、变形,死亡。
作用靶位: 细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。 PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。青霉素类作为PBPs底物的结构类似物,竞争性地与酶活性位点结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁合成,杀灭细菌。
青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强,而对已合成细胞壁、
处于静止期者作用弱????属于繁殖期杀菌剂。
主要用于:G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。 注意:多数G-杆菌无效! 有效的是——氨基糖苷类。【前后联系】
(二)典型不良反应 1.过敏反应????严重过敏反应在各种药物中居首位,与剂量无关。 过敏性休克、血清病型反应。 溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
2.吉海反应(赫氏反应) 治疗梅毒、钩端螺旋体病时,致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧????病原体死亡所致。
3.其他 ①大剂量应用????脑脊液药物浓度过高????青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等)。 ②大量应用青霉素类钠盐????高钠血症????心力衰竭。 ③大量应用青霉素类钾盐????高钾血症、钾中毒反应。 ④长期、大剂量用药 ???? 菌群失调,出现二重感染(由念珠菌或耐药菌引起)。 ⑤肌内注射区????周围神经炎。
(三)禁忌证 有青霉素类药物过敏史,或青霉素皮试阳性者。
(四)药物相互作用 1.与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱????两药不能置于同一容器内给药。 2.可增强华法林的抗凝作用。 3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类????减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。
二、用药监护 (―)用药前必须询问过敏史并作皮试 选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05~0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。 【关于皮试——强调几个注意点】 (1)无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。 (2)20min后,观察皮试结果,阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用,随时做好急救准备。 (3)过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,即给患者皮下注射肾上腺素(首选),吸氧,
应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。 (二)根据PK/PD参数制定合理给药方案 属于时间依赖型抗菌药物,其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关,
而与血浆峰浓度关系较小 —— 不需要轰轰烈烈,平平淡淡的维持即可【TANG】; 血浆药物浓度低于MIC(最小抑菌浓度)时,细菌很快生长,当达到MIC时增加药物浓度并不能增加疗效 ??? 因此首要地是延长高于MIC的持续维持时间。
当T>MIC%达到40%以上时,可显示满意的杀菌效果。 几乎无抗生素后效应和首剂现象。 血浆半衰期较短????仅约30min,药物经7个半衰期就将消失殆尽,
青霉素的有效血浆浓度可维持5h ????最有效的给药方法为:每日分次给药,每隔6h给药1次。
(三)选择适宜的溶剂和滴速
青霉素类与酸性较强(pH3.5~5.5)的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂,可失去效价并易致过敏性反应。 (1)溶剂应选择0.9%氯化钠注射液(pH5.0~7.5)。 (2)水溶液在室温不稳定,应新鲜配制。 (3)小容积、短时间 ??? 单剂量容积为50~200ml,不宜超过200ml;
静脉滴注时间不宜超过1h ??? 既可在短时间形成高血浆浓度,
又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致
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