药物分析课件第5章-巴比妥类药物的分析资料.ppt

山大药学院 巴比妥类药物的分析 巴比妥类药物是环状酰脲类的镇静催眠药，我们知道巴比妥类药物剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现为镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，其中苯巴比妥还具有抗癫痫的作用。 一、结构特征与典型药物 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，结构通式如下 1. 环状丙二酰脲、1,3－二酰亚胺基团决定巴比妥类药物的特性 2. 取代基部分区别各种巴比妥类药物 5,5－取代的巴比妥类药物 5,5－取代的硫代巴比妥类药物 1,5,5－取代的巴比妥类药物 本类药物的结构可大致分为两个部分： 1. 环状丙二酰脲、1,3－二酰亚胺基团 决定巴比妥类药物的特性 2. 取代基部分 区别各种巴比妥类药物 戊巴比妥 硫喷妥钠 二、理化特征 1. 性状 巴比妥类药物通常为白色结晶或者为结晶性粉末，具有一定的熔点。在空气中未定，加热都能升华。一般微溶或极微溶于水，易溶于乙醇；其钠盐易溶于水，难溶于有机溶剂。 2. 弱酸性 巴比妥类药物的母核环状结构中含有1，3-二酰亚胺基团，能使其分子发生酮式-烯醇式互变异构，在水溶液中发生二级电离，其反应式为： 由于本类药物具有弱酸性（pKa 值为7.3－8.4）故可与强碱反应生成水溶性的盐类，一般为钠盐。成盐反应为： 由弱酸与强碱形成的巴比妥钠盐，其水溶液呈碱性，加酸酸化后，则析出结晶性的游离巴比妥类药物，可用有机溶剂将其提取出来。上述这些性质可用于巴比妥类药物的分离、鉴别、检查和含量测定。 3. 水解反应 巴比妥类药物及其钠盐的六元环状结构比较稳定，遇酸、氧化剂、还原剂时，一般情况下不会破裂，但与碱共沸时则水解开环，并产生氨气。 (1)巴比妥类药物的水解 主要是酰亚胺基团的性质，与碱溶液共沸就可以水解生成氨气，生成的氨气可使红色石蕊试纸变蓝。反应式如下： JP(14)采用这一反应鉴别异戊巴比妥和巴比妥。 (2)巴比妥类药物钠盐的水解 本类药物钠盐的水溶性比较大，在吸湿的情况下也能水解。水解的速度与温度和pH值有关。室温和pH10以下时水解较慢，pH11以上随着碱度的增加水解速度也随之加快。 (2)与Cu2+的反应 巴比妥类药物 + 铜吡啶试液 吡啶 紫色或紫色沉淀 硫喷妥钠 + 铜吡啶试液 吡啶 绿色 4. 与重金属反应 (1)与Ag+的反应 可溶性的 白色 山大药学院