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重点药物 第二章:地西泮 (盐酸)美沙酮 (盐酸)氯丙嗪 (酒石酸)唑吡坦 苯妥英钠 卡马西平 氟哌啶醇 (盐酸)丙咪嗪 吗啡 喷他佐辛 第三章:溴新斯的明 氯贝胆碱 阿托品 阿曲库铵 肾上腺素 氯苯那敏 普鲁卡因 利多卡因 普萘洛尔 硝苯地平 第四章:胺碘酮 卡托普利 氯沙坦 硝酸甘油 洛伐他丁 第五章:西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑 第六章:阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 双氯芬酸钠 布洛芬 萘普生 环磷酰氨 氟尿嘧啶 青霉素钠 头孢噻污钠 红霉素 氯霉素 环丙沙星 左氧氟沙星 异烟肼 甲氧苄啶 氟康唑 奥司他韦 阿昔洛韦 齐多夫定利巴韦林 青蒿素 甲磺丁脲 格列苯脲 雌二醇 丙酸睾酮 氢化可的松 维生素A 维生素C 合成题:美沙酮,环丙沙星,氯丙嗪,新斯的明,普洛卡因,肾上腺素,奥美拉脞,布洛芬 构效关系:笨二氮卓类,分散型类抗,麻醉药,二氢吡啶类,喹诺酮类指示剂 理化性质:胺碘酮,青霉素剂,头孢钠,布洛芬,普洛卡因 代谢:肾上腺素,氯丙嗪,环丙酰氯,阿司匹林,地西拌 地西泮 Diazepam 化学名:7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl- 2H-1,4-benzodiazepin-2-one 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 结构特点 化学名 2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine -10-propanamine hydrochloride 又名:冬眠灵 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 结构特点 化学名 2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine -10-propanamine hydrochloride 又名:冬眠灵 合成 开链氨基酮类: 美沙酮 Methadone Hydrochloride 合成 溴新斯的明 Neostigmine Bromide 化学名:溴化-N,N,N-三甲基- 3-[ 二甲氨基 甲酰氧基]苯铵 3-[[ dimethylamino carboyl]oxy]-N, N, N -trimethylbenzenaminium bromide 合成路线 药物 肾上腺素 Adrenaline 副肾碱 体内代谢: 肾上腺素的结构特点: 盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 化学名:4-氨基苯甲酸-2- 二乙氨基 乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoic acid 2- diethylamino ethyl ester monohydrochloride 盐酸奴佛卡因 合成 理化性质: · 性状: 白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感 易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚 其0.1mol/L水溶液pH 6.0,呈中性反应 化学特性: 1、芳伯氨基 2、酯基 3、叔胺 1、芳伯氨基 本品在空气中稳定,但对光线敏感,宜避光保存 ① Procaine的芳伯氨基易被氧化变色 pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化 注射剂制备中要控制pH及温度,通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂 2、酯基 ① Procaine结构中的酯基,在酸碱和体 内的酯酶均能促其水解。 稳定PH 3~3.5, pH 4,水解加快;温度升高,水解加快。 ②Procaine Hydrochloride 的水溶液加NaOH溶液,析出油状的Procaine,放置后形成结晶 3、叔胺 生物碱沉淀反应 钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride 理化性质 1.性状: 2.稳定性: 固体避光稳定 存在大共轭体系 水溶液不稳定, 但在氯仿和乙醇中稳定性比在水中好 鉴别反应 1. 奥美拉唑 Omeprazole : R, S -5-甲氧基- 2- 4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基 - 1H-苯并咪唑 自1997年,销售额在世界抗溃疡药物市场中跃居首位 合成 一. 水杨酸类:阿司匹林 2- 乙酰氧基 苯甲酸 体内代谢 1. 布洛芬 Ibuprofen : 2- 4-异丁基苯基 丙酸 理化性质 1.性状: 白色结晶性粉末,有异臭,无味臭, 不容易水,易溶于乙醇,乙醚,三氯甲烷及丙酮. 2. 酸性: 溶于NaOH, Na2CO3. 合成 1. 青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium 2S,5R,6R -3,3-二甲基-6- 2-苯乙酰氨基 -7-氧代-4-硫
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