药物化学复习指导2014资料.doc

药物化学 学习指导及习题集 药学专业 《药物化学》课程教学大纲 一、前言 药物化学是一门用辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途径的科学。它是一门专业基础课，是药学专业的一门必修课。 课程的目的：通过教学，使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药物的化学过程。并能运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题。 课程的任务和要求：使学生掌握常用药物的合成原理，理化性质的变化规律，体内代谢与药理作用之间关系的基础知识；熟悉药物的化学结构、理化性质、体内代谢与药理作用之间关系；同时熟悉新药研究的基本方法和近代新药发展方向，为有效合理使用化学药物提供理论依据，也为从事新药研究奠定基础。 课程选用教材：药物化学 尤启东 主编（第七版） 人民卫生出版社2011年8月出版 二、授课内容及分级要求： 第一章 绪论 1、掌握药物和药物化学的概念； 2、了解药物化学的起源与发展，药物化学学科的研究内容，药物化学课程的学习内容； 3、了解新药研究开发的内容和方法； 4、掌握药物名称的类型，熟悉药物通用名和化学名的命名依据和方法，了解药物商品名的内容和要求。 第二章 中枢神经系统药物 1、掌握镇静催眠药结构类型：按照化学结构主要有巴比妥类和苯并二氮卓类；掌握异戊巴比妥、地西泮的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉苯巴比妥、奋乃静、唑吡坦的结构、化学名称及用途；了解硫喷妥钠、三唑仑、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的结构和用途；掌握巴比妥类药物合成的丙二酸二乙酯合成法；熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系。 2、熟悉抗癫痫药的结构类型：按照化学结构可分为氢化嘧啶二酮类、乙内酰脲类、噁唑酮类及丁二酰亚胺类；掌握苯妥英钠、卡马西平的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途；了解卤加比的结构和用途。 3、掌握抗精神失常药结构类型：按照化学结构母核可分为吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、丁酰苯类及其他类；掌握盐酸氯丙嗪、丙咪嗪的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉氟哌啶醇、氯氮平的结构、名称及用途；了解吩噻嗪类药物的构效关系及抗精神病药的发展；掌握吩噻嗪环的合成方法及盐酸氯丙嗪的合成。 4、熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制；掌握盐酸丙咪嗪的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉盐酸氟西汀的结构、名称及用途；了解抗抑郁药的发展。 5、掌握镇痛药的来源、结构类型、结构特征及作用机制；掌握盐酸吗啡的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途；熟悉半合成镇痛药的修饰方法；熟悉喷他佐辛、哌替啶、芬太尼、美沙酮的结构、名称和用途；镇痛药的构效关系和发展。 6、掌握神经退行性疾病治疗药物的结构类型和作用机制，掌握左旋多巴、盐酸多奈哌齐的结构、化学名称、理化性质及用途。 第三章 外周神经系统药物 1、掌握拟胆碱药的类型，主要为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂；掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的结构、化学名称、理化性质及用途；熟悉的结构、化学名称及用途；了解拟胆碱药的发展和构效关系。 2、掌握抗胆碱药的类型，按照药物作用部位和受体亚型选择性的不同主要分为M胆碱受体拮抗剂和N胆碱受体拮抗剂；掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、名称、理化性质及用途；熟悉哌仑西平、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构、名称及用途；了解抗胆碱药的发展和构效关系。 3、掌握肾上腺素受体激动剂的结构特点及构效关系；掌握盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的结构、化学名称、理化性质及用途；熟悉盐酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺的结构、化学名称和用途；了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、盐酸克仑特罗、盐酸间羟胺的结构、化学名称和用途；了解拟肾上腺素药的发展。 4、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型，按照化学结构可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类和其他类；掌握马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构、名称、理化性质及作途；熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、盐酸赛庚啶、酮替芬的结构、名称及用途；了解第一代和第二代组胺H1受体拮抗剂的发展和构效关系。 5、掌握局部麻醉药的分类、结构类型和构效关系，局部麻醉药按照化学结构可分为酯类、酰胺类、胺基酮类、脒类和其他类；掌握普鲁卡因、利多卡因的结构、名称、理化性质及用途；熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、名称、理化性质及用途；了解局部麻醉药的作用机制、现状和最新进展。 第四章 循环系统药物 1、掌握β受体拮抗剂的分类及应用，按照对β受体亚型选择性的不同可分为非选择性β受体阻滞剂，选择性β1受体阻滞剂和非典型的β受体阻滞剂；熟悉β受体拮抗剂的结构特点和构效关系；掌握盐酸普