伊曲康唑口服溶液的制备与质量控制.docVIP

伊曲康唑口服溶液的制备与质量控制 　　摘 要：目的：探讨伊曲康唑口服溶液的制备方式，并提出有效的质量控制措施，以促进医药学发展。方法：基于羟基-β-环糊精对伊曲康唑的包合作用对伊曲康唑口服溶液进行制备，并合理运用紫外分光光度法对其进行含量测定。结果：实验研究表明，选取该种制备方式所制备出的伊曲康唑口服溶液外观良好，且质量可靠，回收率较高，伊曲康唑在4.5-36μg范围内与吸光度之间保持良好的线性关系。结论：基于羟基-β-环糊精对伊曲康唑的包合作用制备伊曲康唑口服溶液，具有合理性和可靠性，在规模化生产中值得加以有效利用。 　　关键词：伊曲康唑；口服溶液；制备；质量控制 　　伊曲康唑是一种三唑类抗真菌剂，对于真菌感染的患者具有良好的适用性，其用药方式主要分为口服和静脉注射。就伊曲康唑的作用机理来看，其能够对人体内麦角甾醇的合成进行有效抑制，但在实际用药过程中极易与其他药物发生相互作用，因此应当结合患者的实际情况及时调整用药剂量。由于伊曲康唑自身的吸收呈现无规律性，患者用药后血液浓度波动较大，此种情况下导致伊曲康唑的临床应用受限。为更好的满足临床医学的治疗需求，相关研究人员决定基于羟基-β-环糊精对伊曲康唑的包合作用对伊曲康唑口服溶液进行制备，伊曲康唑口服溶液具有良好的生物利用性，服药便捷，在临床医学中具有良好的应用效果。 　　1 仪器与试药 　　在本次研究中，以标准的电子分析天平、实验室PH计为主要实验仪器，并选用上海元析仪器有限公司所生产的UV-6000PC紫外/可见分光光度计进行含量测定。在药品方面，选取来自中国药品生物制品检定所的伊曲康唑对照品，以及含量为99.9%的伊曲康唑原料药，选用标准的氢氧化钠试剂，分析纯盐酸和批号羟丙基-β-环糊精。 　　2 方法与结果 　　2.1 处方与制备方式 　　在实验研究过程中，以适量羟丙基-β-环糊精、糖精钠、1，2-丙二醇、山梨醇和香精加蒸馏水进行定容，直至1500mL后，取适量羟丙基-β-环糊精的水溶液与1，2-丙二醇置于标准温度的水中进行搅拌操作，搅拌的同时加入适量ITR，直至搅拌均匀后，加入适量稀盐酸，直至ITR完全溶解后，以机械搅拌方式继续搅拌1.5小时，并按照实验处方标准加入辅料，进行混合处理，待完全混合均匀后进行冷却处理，以氢氧化钠与盐酸共同进行酸碱度调整，直至PH值处于1.5-2.5范围内后，进行定容处理，灌装后进行灭菌操作，即完成伊曲康唑口服溶液的制备。 　　2.2 质量控制 　　伊曲康唑口服溶液制备成品为淡黄色的粘稠状透明液体。在鉴别过程中，精确称取适量伊曲康唑口服溶液后，将其置于100mL容量瓶内，注入乙醇溶液进行稀释，在50℃水域内对其进行充分溶解。待溶液冷却后，以甲醇对其进行稀释，确保稀释后的溶液保持均匀状态。此后加入标准剂量的乙醇溶液进行配置处理，并以分光光度法对溶液进行全面的含量测定，实验测定结果显示，在相同的色谱条件喜爱，伊曲康唑口服溶液的主峰与对照品溶液的主峰保留时间无明显差异。 　　对伊曲康唑口服溶液的质量进行检查，主要是检查其酸度和澄清度，为保证伊曲康唑口服溶液的质量，主要以PH计对其PH值进行准确测定，以准确把握伊曲康唑口服溶液的酸度。若PH值在1.5-2.5之间，表示伊曲康唑口服溶液的酸度满足药品制备标准，药液处于正常水平。在对伊曲康唑口服溶液的澄清度进行检查的过程中，主要是对溶液的性状进行观察，正常状态下的伊曲康唑口服溶液应当呈现淡黄色，并且为澄清状态的透明溶液。 　　2.3 含量测定 　　2.3.1 最大紫外吸收波长确定 　　精确称取ITR56mg，将其放置在容积为50ml的容量瓶当中，用适量的甲醇将其稀释到刻度的位置，将其充分摇匀，之后再精确的量取1ml本品，将其放置在容积为10ml的容量瓶当中，用甲醇将其稀释到刻度的位置，之后在190-600nm的波长范围之内对其进行仔细的扫描，在扫描的过程中发现ITR在波长为260nm的时候吸收量最大，如图1所示。空白辅料在这一位置并不存在吸收方面的干扰，对ITR测定并不会产生负面的影响，所以研究人员将测定的波长控制在了260nm。 　　2.3.2 溶液制备 　　精确称取ITR的对照品9mg，将其放置在容积为50ml的容量瓶当中，之后采用适量的甲醇对其进行定容处理，将其配制成浓度为180μg的溶液当中，将其当做是对照品溶液。称取1ml的对照品溶液，将其放置在50ml的容量瓶当中，使用甲醇将其稀释到刻度的位置，之后再对其进行摇匀处理。之后再称量1ml上述溶液，将其放置在容积为10ml的容量瓶当中，用甲醇将其稀释到刻度的位置，这样就完成了供试品溶液的制备。 　　2.3.3 方法学考察 　　标准曲制备：分别精密量取上述对照品溶液0.25，0.5，1