第十章肾上腺受体激动药.pptVIP

马里奥-卡佩奇 奥利弗-史密斯 6.其它作用 (1) 胃肠平滑肌: (＋)b1平滑肌松弛 发缩的频率和幅度降低 (2) 子宫:(＋)b2 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠） (3) 膀胱： (+) β 2受体，逼尿肌舒张, (+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩 排尿困难，尿潴留。 5.代 谢 1. 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA 2. 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 　　　　脂肪酸分解 ，FFA 总的结果：血糖 ，FFA 临 床 应 用 1.心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 ② 2. 支气管哮喘 3.过敏性休克 4. 与局麻药配伍 3 .过敏性休克: ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量 和外周阻力，血压 ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 ① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 ③ 止血:用法：1：25万, 一次用量不超 过 0.3mg  4.与局麻药配伍 不良反应 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、 甲亢等。 高血压、 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　　　　属儿茶酚胺口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 体内来源 体内过程 〖药理作用〗 (+) DA受体 ①小剂量(10μg/kg/分) 血管扩张 肾、肠系膜、冠脉 ② 20μg/kg/分, (1) 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏 兴奋 ③20μg/kg/分 (+) α1受体 收缩血管 心 输出量 促进神经末梢释放NA ＋ * 马里奥-卡佩奇 马里奥-卡佩奇 马里奥-卡佩奇 2007年度诺贝尔 生理学或医学奖 在涉及胚胎干细胞和哺乳动物DNA重组方面的一系列突破性发现 马丁-埃文斯 利用胚胎干细胞在老鼠身上引入特定基因修饰 小鼠的‘基因靶向’研究技术 第十章 肾上腺受体激动药 分类： 1.按化学结构分 儿茶酚 非儿茶酚 苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚 2. 按对受体亚型选择性分: a，a b，b受体激动剂 第一节 构效关系及分类 1???????? 概述： Adr受体激动药 拟交感胺类 化学结构与药代动力学和药效学的关系 儿茶酚胺： ① 口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 ??????? 非儿茶酚胺： 去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱 (1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺 (2)α位-H被-CH3 取代： 易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱 (3) 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代： 取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用增强。 2.按对受体亚型选择性分为三类 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 a b 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。 〖体内过程〗 ??1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药， 为什么？ ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱 1? 2.分布：心、肾上腺髓质、血管等 3.摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。 排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量原形4％－16％，结合型间甲NA和间甲NA. [药理作用] ①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜