药剂学课件-中南民族大学7.pptVIP

固体剂型的制备工艺 物料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片 散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂 空胶囊材料附加剂 制备工艺 药物+基质 混悬或熔融 滴制 冷却 洗丸 干燥 选丸 质检 分装 常用的冷却液有： 液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等，应根据基质的性质选用。 制备要点：选择适宜的基质，确定合适的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却。 二、滴丸剂的制备原理 基质和冷凝液的选择原则 基质的要求：具备良好的化学惰性，与主药不发生反应，也不影响主药的药效和检测，对人体无害并要求熔点较低，在60～100℃条件下能熔化成液体，遇冷又能立即凝成固体。 冷凝液的要求： 安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，在适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。 基质可分为水溶性及非水溶性两大类： 水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆(poloxamer)等。 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇(硬脂醇) 、十六醇(鲸蜡醇)等。 冷凝液亦可分为水性及油性两大类。 水性冷凝液：水、不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性基质的滴丸。 油性冷凝液：液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。 (三)滴丸的制备 国内滴丸机的滴出方式有：单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机、向上滴滴丸机等。 冷凝方式有：静态冷凝与流动冷凝两种。 * 第5章 固体制剂-2 教学内容 第一节 胶囊剂 第二节 滴丸 第三节 膜剂（自学） 第一节 胶囊剂 一、概述 1、定义 胶囊剂(capsules)系指药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。主要供口服。 2、囊材：硬质胶囊壳或软质胶囊壳的材料 水溶性明胶（明胶、甘油和水等材料） 近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。 3、胶囊剂的特点 (1)掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性； (2)药物起效快，生物利用度高； (3)液态药物的固体剂型化；(软胶囊) (4)可延缓药物的释放和定位释药； (5)水溶液或稀乙醇药液、易风化或潮解药物、易溶性刺激性药物均不宜制成胶囊剂。 4、胶囊剂的分类 (1)硬胶囊剂(hard capsules) ：系将一定量的药物及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。 硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。 (2)软胶囊剂(soft capsules) ：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。 但因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。 二、胶囊的制备 (一)硬胶囊的制备 硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。 1、空胶囊的制备 (1)空胶囊的组成 明胶是空胶囊的主要成囊材料，由骨、皮水解制得。 由酸水解制得的明胶称A型明胶，等电点pH7～9； 由碱水解制得的明胶称B型明胶，等电点pH4.7～5.2。 增塑剂：增加韧性与可塑性，如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等； 增稠剂：减小流动性、增加胶冻力，如琼脂等； 遮光剂：用于对光敏感的药物，如二氧化钛(2%～3%)； 着色剂：为美观和便于识别，如食用色素等； 防腐剂：防止霉变，如尼泊金等。 为了以便识别，空胶囊壳上还可用食用油墨印字。 以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择。 (2)空胶囊的制备工艺 溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。 生产环境应达10000级，温度10～25℃，RH35%～45%。 (3)空胶囊的规格和质量 空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0～5号。 空胶囊的质量要求： (1)外观 色泽鲜艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物、无纹痕；应完整不破、无砂眼汽泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无