41交2013级制药工程专业药物合成实验教学大纲140518.docVIP

《药物合成实验》教学大纲 课程编码：0座机电话号码1 课程名称：药物合成实验 实验总学时数：。实验是创新教学的不可分割的重要组成部分，实验教学是验证、巩固和加强所学的理论知识，学生正确选择的合成分离和鉴定的方法，分析和解决实验中遇到问题的思维和动手能力，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严谨认真的科学态度与良好工作习惯，训练学生进行实验的基本技能和实验方法及整理实验资料，编写实验报告的能力，为相关专业打下扎实基础。本实验课程内容的安排以保证学生掌握基本操作为主。 6 必做 02 水杨酰苯胺的制备 6 必做 03 亚胺-154中间体乙二胺四乙酸的制备 6 必做 04 亚胺-154的制备 6 必做 05 5,5—二苯基乙内酰脲锌的合成 6 选做 三、单项实验的内容和要求 实验一 水杨酰苯胺中间体水杨酸苯酯的制备 1.实验内容 水杨酸苯酯为白色结晶性粉末，几乎无臭，不溶于冷水，略溶于乙醇。 合成路线如下： 2.实验要求 （1）了解对药物结构的修饰方法。 （2） 掌握酚酯化的反应原理。 实验二 水杨酰苯胺的制备 1.实验内容 水杨酰苯胺为白色结晶性粉末，几乎无臭，微溶于冷水，略溶于乙醚、氯仿、丙二醇，易溶于碱性溶液。mp.135.8~136.2℃。 合成路线如下： 2.实验要求 （1）了解对药物结构的修饰方法。 （2） 掌握酰胺化的反应原理。 实验三 亚胺-154中间体乙二胺四乙酸的制备 1.实验内容 乙二胺四乙酸为白色结晶。难溶于水及乙醇，碱中不稳定，mp.210℃（分解）。 合成路线如下： 2.实验要求 掌握缩合反应基本的操作和反应原理。 实验四 亚胺-154的制备 1.实验内容 亚胺-154化学名为1，2-双（3，5-二氧哌-1嗪）乙烷，化学结构式为： 亚胺-154为白色针状结晶。难溶于水及乙醇，碱中不稳定，mp.290~292℃（分解）。 合成路线如下： 2.实验要求 掌握环合反应基本的操作和反应原理。 实验五 5,5—二苯基乙内酰脲锌的合成 1.实验内容 5,5—二苯基乙内酰脲锌为白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。 合成路线如下： 2.实验要求 （1）学习二苯羟乙酸重排反应机理。 （2）掌握用三氯化铁氧化的实验方法。 四、使用教材及参考书 教材：《化学药物合成实验实验刘红中国石化药物化学实验与指导1．实验考核为综合评分制，学期总成绩采用百分制。每个学生的实验课总成绩由平时成绩和期末成绩组成。 2．平时成绩主要考核学生每次实验时出勤和纪律、预习和课堂提问、卫生及仪器整理等；期末成绩主要考核学生实验动手能力、实验报告书写等各方面的表现。 3．每次试验结束，指导教师根据每一名学生在实验中出勤和纪律、预习和课堂提问、卫生及仪器整理等方面的表现给出本次试验的平时成绩；根据每一名学生对本次实验要求掌握的各种操作技术掌握情况给出本次试验的动手能力成绩；根据每一名学生对本次实验实验报告书写情况给出实验报告成绩。 4．学期末实验课程全部结束时，指导教师将本学期每一次实验的平时成绩汇总平均，给出每一名学生本期实验的平时成绩，平时成绩在总成绩中所占比例30%。学期结束指导教师将本学期每一次实验时学生的动手能力成绩和实验报告成绩汇总平均，给出每一名学生本期实验的期末成绩，期末成绩在总成绩中所占比例70%。 5．指导教师将平时成绩与期末成绩加和给出每一名学生的实验考核总成绩。成绩采用百分制。 审定： 郭俊胜 徐绍红