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药圈会员整理重点内容打印版之药理学第1页共14页药物的体内过程——药动学一、药物的体内过程（一）吸收吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。1、药物的理化性质、给药途径（胃肠道给药：口服、舌下、直肠给药；注射给药；其它给药途径：吸入、鼻腔、局部、经皮给药）、剂型、机体因素（胃肠道pH值、胃排空、肠蠕动性、吸收面积、血流量）首过消除口服给药，药物吸收后在进入体循环之前，部分在肠道粘膜和肝脏中被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，此种现象称首过效应，又称第一关卡效应。硝酸甘油的首过效应可灭活90％的药物，所以口服疗效差。舌下含服可避免受过效应，直肠给药可部分避免。（二）分布分布是药物从血液向器官组织转运的过程。影响因素：1、药物的理化性质及体液pH值2、药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合的反应是可逆的，药物与血浆蛋白结合有饱和性和竞争性，血浆蛋白结合率高的药物从体内消除较慢，作用维持时间长。3、局部器官血流量4、体内屏障：血脑屏障和胎盘屏障。（三）药物代谢药物代谢，是指药物在体内发生的化学结构的变化，是药物在体内消除的重要途径。多数药物经此过程后活性降低或消失，但也有些药物经转化后产生活性或毒性。肝脏是药物在体内代谢的主要器官，肝脏微粒体细胞色素P-450酶系又称肝药酶。此种酶系的个体差异很大，除先天性差异外，年龄及病理生理状态等因素都会影响肝药酶的活性。肝药酶的活性还受某