前列地尔新适应症及新剂型报告.docVIP

前列地尔新适应症及新剂型研究报告 一、前列地尔新剂型 1.1 全球已上市前列地尔剂型 （1）Cream（乳膏）：治疗男性勃起机能障碍 （2）Ointment（软膏）：NEXMED公司, 治疗男性勃起机能障碍 （3）Injectable（注射剂） （4）Powder（粉末） （5）Suppository（尿道栓剂） （6）Other Special Forms（包括：与尿道栓剂配合使用的扩展尿道的医疗器械等）目前我国市场上前列地尔的剂型主要有粉针、栓剂和注射剂三类。其中注射剂是此类药物的销售主力，注射剂中微球制剂又市场占有率最大的类别。前列地尔是20世纪80年代国外上市的抗血小板凝集药物，该药物早我国开发较早，1993哈尔滨加滨药业的冻干粉针开发后获批生产，到1998年SFDA已经核准批复25家企业生产前列地尔粉针剂，4家企业生产原料药。1998北京泰德制药有限公司已近了日本技术生产了商品名为“凯时”的前列地尔脂微球载体靶向制剂，它是采用专有技术将前列腺素E1包裹在脂微球中，高压乳化制成载体，可将前列腺素E1高效的运转到病变部位，实现药物的治疗，在肝、血管狭窄部位聚集，对病损部位实现靶向治疗。2010年底，吉林省育华药业的全新升级剂型前列地尔脂质乳剂“凯彤”上市国家食品药品管理局将凯彤的剂型界定为“脂质乳剂”。“凯时”沈阳药科大学药学院佟盟等学者研究发现脂质乳剂微粒的大小和靶向性有密切关系，于是采用定向设计，严格控制辅料、生产工艺到生产设备，使得产出的药物平均粒径160nm，90%小于200nm，大于500nm不超过3%，严格保证了90%以上的药物都处于RES系统有效摄取的范围。上世纪90年代上市的脂微球产品“凯时”虽然标称平均粒径为200nm，但其质量标准为平均不得大于400nm，90%累积值不得大于600nm。新剂型粒径更优，分布更均匀，小粒径利于富集，因此药物更具靶向性。 2010年重庆药友制药注射用前列地尔干乳剂上市销售是国内首创的前列地尔新剂型。注射用前列地尔干乳剂是一种突破性的创新剂型，密封、遮光，在阴凉处（小于20）贮存即可，无需0～5冷藏，不怕低温冻结，为临床上应用前列地尔提供了更好的剂型选择。本品经过初乳、高压均质乳化、无菌过滤、冷冻干燥等过程，应用蛋黄卵磷脂将前列地尔包裹在脂微球中，制成水包油型脂微球载体靶向制剂。脂微球作为药物载体，可将前列地尔高效地、靶向运送到受损伤的病变血管部位以及炎症部位，实现药物的靶向治疗作用。同时，由于脂微球的包裹，避免了前列地尔在肺部的失活，极大减少了药物的使用剂量，明显降低了药物副作用。注射用PGE1干乳剂，显著提高了产品的稳定性，成功实现了对现有产品的升级，避免了同类产品要求苛刻储藏和运输条件、降解产物水平高等缺点。1.注射用前列地尔 (国药准字北京赛生药业有限公司 86900112000212)（规格：100g） 注射剂(冻干粉针剂) 2010-11-02 2.注射用前列地尔 (国药准字北京赛生药业有限公司 86900112000045)（规格：30μg） 注射剂(冻干粉针剂) 2010-11-02 3.注射用前列地尔 (国药准字北京赛生药业有限公司 86900112000052) （规格：20μg） 注射剂(冻干粉针剂) 2010-11-02 4.注射用前列地尔 (国药准字哈尔滨三联药业有限公司 86903662001234) （规格：0.1mg） 注射剂(冻干粉) 2010-10-25 5.注射用前列地尔 (国药准字哈高科白天鹅药业集团有限公司 86903690000841) （规格：100μg） 注射剂(冻干粉) 2010-10-20 6.前列地尔注射液 (国药准字北京泰德制药股份有限公司 86900156000018) （规格：2ml:10μg） 注射剂(小容量注射剂) 2010-10-09 7.前列地尔注射液 (国药准字北京泰德制药股份有限公司 86900156000025) （规格：1ml:5μg） 注射剂(小容量注射剂) 2010-10-09 8.前列地尔注射液 (国药准字海南碧凯药业有限公司 86905763000260) （规格：2ml:10ug） 注射液 2010-06-22 9.注射用前列地尔干乳剂 (国药准字重庆药友制药有限责任公司 86901066003885) （规格：5ug） 注射剂 2010-04-29 10.注射用前列地尔干乳剂 (国药准字重庆药友制药有限责任公司 86901066003892) （规格：10ug） 注射剂 2