培训课件--药物化学复习重点.pptVIP

利福霉素类 又称大环内酰胺类抗生素 利福平 Rifampin分子中含1，4-萘二酚结构，其酚羟基的酸性在pKa~1.7，而哌嗪部分的碱性pKa7.9。 Rifampin在碱性条件下易氧化成对醌型化合物。 其醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C=N处分解，成为缩合前的3-甲酰基利福霉素SV和氨基哌嗪二个化合物。 磺胺类药物 作用机制：能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗 构效关系： 对氨基苯磺酰胺为必需结构 苯环若被其他芳环取代或在苯环上引入其他基团，抑菌作用降低或消失 磺酰胺基上的N1-单取代化合物使抑菌作用增强，以杂环取代作用较强；而N,N-双取代则活性消失 芳香第一胺为抑菌作用必要基团 磺胺嘧啶 1，酸碱性 2，自动氧化 3, 重氮化-偶合反应 4，与金属离子成盐 甲氧苄啶/TMP 作用机制：可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 本品加稀硫酸溶解后，加碘化钾试液即生成棕褐色沉淀 易被氧化 抗真菌药物 1、抗真菌抗生素 –多烯（分子内都含有亲脂大环内酯环，此环含有四、五、六或七个共轭双键的发色团。且连有一个氨基糖） ：两性霉素B –非多烯：灰黄霉素、西卡宁 2、唑类抗真菌药物* –咪唑类：硝酸益康唑 –三唑类：氟康唑 3、其它：萘替芬 两性霉素B　 酸碱两性 不稳定性——遇光、热、强酸、强碱均不稳定 硝酸益康唑 加硫酸及二苯胺，显深蓝色 氧瓶燃烧有机破坏后，