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药物相互作用与案例分析 北京大学第一医院 崔一民 拜糖平和地高辛 病例 王某，男，50岁，患1型糖尿病并发高血压、心房纤颤，每日使用胰岛素控制血糖，应用地高辛控制心功能。因对午前高血糖、尿糖难以控制，增服拜糖平（每次50毫克，每日3次），3个月后突发严重心房纤颤，急送医院。经查，血浆中地高辛浓度仅为每毫升0.23ng，低于有效量（0.8～2.1ng／毫升）。经停用拜糖平后，地高辛浓升至1.6ng／毫升。当再次服用拜糖平后，血浆中地高辛浓度又再次下降。最后确认拜糖平干扰地高辛的作用，不再服用。 * * 合并用药 （药物相互作用） 遗传的因素 环境的因素 病态 ？ PK的个体差异 PD的个体差异 药物治疗效果的个体差异 合并用药 （药物相互作用） 遗传的因素 病态 ？ 环境的因素 影响药物治疗的因素 CYP3A 40% CYP2C 20% CYP1A2 13% CYP2E1 7% CYP2A6 4% CYP2D6 2% 其他 14% 人肝脏细胞色素 P450 亚型及比例 由CYP3A代谢的药物 催眠镇静药 三唑仑, 咪达唑仑 抗焦虑药 阿普唑仑, 地西泮 抗抑郁药 米帕明, 阿米替林 抗癫痫药 卡马西平 抗心律不齐药 胺碘酮, 利多卡因, 喹尼丁, 普罗帕酮, 丙吡胺 Ca拮抗剂 硝苯地平, 地尔硫卓, 维拉帕米 抗高血脂药 辛伐他汀, 西立伐他汀 1997-2001 抗组胺