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注射用特利加压素----出血性食管静脉曲张等出血专科用药 作者：诺尔康????发布时间：2006-7-17 本品为加压素的前体药物，用于门静脉高压所致食管静脉曲张引起的出血。在注射入血液后分子中的甘氨酰基被酶催化水解而产生持续低水平的加压素。具平滑肌收缩活性，能选择性地收缩胃肠道血管，降低内脏血流量及门静脉压力，但对动脉血压变化比使用加压素后小得多，且血液的纤溶性几乎不增加。本品具有以下优势：1）属于3.1类药，国内没有，空间比较大。2 报批厂家不是很多，前景还是比较乐观的。3）成本比较低，利润大。4）现有剂型单一，可以考虑改变剂型进行申报。5）比同类品种生长抑素和加压素、奥曲肽效果好。6）医保情况：特利加压素不在医保，但有希望进入。相关产品为去氨加压素为　医保乙类274号；鞣酸加压素为　医保乙类282号。 [通 用 名] 注射用特利加压素[药物别名] 三甘氨酰基赖氨酸加压素，可利欣[英文名] Terlipressin for Injection[汉语拼音] zhusheyongtelijiayasu[性状] 白色冻干疏松块状物或粉末 [药理分类] 肝硬化病人进入门脉循环的各充血静脉与体静脉之间可出现血管吻合、门静脉压升高现象。吻合最常出现于奇静脉与食管下端间，即食管静脉曲张。它们扩张后变得粗大，可破裂入食管腔，引起呕血危及生命。 注射垂体激素加压素可控制出血。它引起内脏血管剧烈收缩从而降低门静脉压。然而注射加压素后作用持续时间很短，且可产生副作用，如绞痛、冠脉收缩以及血纤溶性增加。 本品为加压素的前体药物，在注射入血液后分子中的甘氨酰基被酶催化水解而产生持续低水平的加压素。它对门静脉血压产生所希望的作用，但对动脉血压变化比使用加压素后小得多，且血液的纤溶性几不增加。推注一次后其作用可维持约4～6h。 [药代动力学] 特利加压素在体内经氨基肽酶作用，脱去其N末端的3个甘氨酰残基后，缓慢降解为有活性的赖氨酸加压素。特利加压素静脉途径给药的药代动力学模型为二室模型，清除半衰期约40分钟，代谢清除率约为9ml/kg/min，分布容积约0.5L/kg。静脉给药后约30分钟可在血浆中检测到有生物活性的赖氨酸加压素，在60～120分钟期间，有活性的赖氨酸加压素达峰值。 [新药类别]? 醋酸特利加压素原料为化药3.1类，注射液、粉针为化药6类[规??? 格]? 冻干粉针剂：每小瓶1mg，附稀释剂5ml。[适 应 症] 出血性食管静脉曲张。1．胃肠道出血，如食管静脉曲张出血、胃或十二指肠溃疡出血，以及其它胃肠道出血。2．泌尿生殖系统出血，如功能性或其它原因引起的子宫出血、生产或流产等引起的出血。3．术后出血的治疗，特别是腹腔和盆腔区域的出血。4．妇科手术的局部使用，如在子宫颈的手术。5．肝肾综合征，如（慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等）合并肝肾综合征，也用于肝移植患者术前术后肝肾综合征的治疗或预防等。6．顽固性（对儿茶酚胺抵抗性）休克，如败血症性休克等对扩容或儿茶酚胺等常规治疗无反应时。 [用法用量] 1．治疗食管胃底静脉曲张出血：首剂2.0mg（用生理盐水稀释）静脉缓慢注射（超过1分钟），维持剂量为每4小时静脉缓慢注射1.0mg-2.0mg延续24～48小时，直至出血控制。建议出血停止后仍维持治疗1～2天，以防止再出血；其它胃肠道出血：对疑为上消化道出血的患者进行早期治疗时使用，可每4～6小时静脉缓慢注射1.0mg, 连续用药，直至出血控制。本品也可作为急救药物使用。2．治疗泌尿生殖道出血：可每4～6小时静脉滴注0.2～1.0mg；用于治疗少女子宫出血时，建议给药剂量为5～20μg/千克体重。3．用于儿童内脏出血：每4～8小时静脉给药一次，每次剂量为8～20μg/千克体重，连续用药，直至出血控制，治疗方式同成人。用硬化法治疗后的食管静脉曲张，建议采用20μg/千克体重一次性推注。4．妇科手术后的局部应用：将0.4mg稀释于生理盐水至10ml，在子宫颈管内或子宫颈管旁注射给药，在给药后5～10分钟内观察疗效。若有必要，可重复给药。5．治疗肝肾综合征（1）（慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等合并）肝肾综合征：每8～12小时静脉缓慢注射1.0mg（也可将1.0mg溶于500ml糖水中静脉滴注），连续使用直至肾功改善。（2）对肝移植术前合并肝肾综合征的患者在等待接受肝移植术期间，每8～12小时静脉缓滴1.0～2.0mg（每次滴注时间约4小时），连续使用直至肾功恢复或直至接受肝移植术。也有术前每日使用10 mg较大剂量的报道。（3）对肝移植术后没有合并肝肾综合征的患者，可术后每8小时予1.0mg 静脉缓滴，2～3天，作为肝肾综合征的预防治疗；对肝移植术后合并肝肾综合征的患者，术后根据肾功受损程度予1.0～2.