药物化学中枢神经镇痛药课件.pptVIP

内啡肽（Endorphins） 拮抗剂Naloxaone能拮抗脑啡肽作用 随后又在垂体中分离出?-内啡肽（ ? -endorphin）和强啡肽A（Dynorphin A） 现已发现与Morphine作用相似的肽类20多种 结构分析 脑啡肽具有类似吗啡的部份立体结构 镇痛药研究方向 寻找高效、低毒、非成瘾性的镇痛药 阿片受体和受体亚型的发现 新的靶点 1.寻找专属性的κ受体激动 目前一些κ受体激动剂如镇痛新，由于其对κ受体结合选择性不高，在与κ受体结合的同时，也能与?受体结合，产生致幻等副作用 寻找专属性的κ受体激动剂，有可能发现高效、低毒的非成瘾性镇痛药 2. 提高对?受体亚型的选择性 发现?受体具有可能微小差别的二种亚型?1和?2 ?1受体为纯镇痛受体 ?2受体与一些副作用有关 如呼吸抑制作用等 寻找专属性的?1受体激动剂，有可能发现高效非成瘾性的镇痛药 3. 新镇痛药靶点的研究 谷氨酸受体、乙酰胆碱受体、神经肽受体等作镇痛药靶点 可望得到新型无成瘾性的镇痛药 减少阿片类的用量和副反应 主要学习内容 重点药物：吗啡，哌替啶 吗啡的结构、结构特点、性质、作用、结构改造； 镇痛药的结构特点 合成镇痛药的分类及代表药物 哌替啶、美沙酮的结构、命名、作用 Models of the Opiod Receptor － a. 阴离子受点 b. 适合芳环的平坦区 c.