2016年生物药剂学第三章非口服给药的吸收讲稿.pptVIP

生理因素 药物主要通过类脂质膜透过直肠黏膜 分子量大于300的极性分子难以透过 pH值的影响：直肠局部缓冲能力差。pH由溶解的药物决定。 内容物的影响 水溶出差的药物溶出为吸收的限速过程，生物利用度往往有问题 剂型因素 灌肠剂快于栓剂 栓剂受基质的影响较大 药物的脂溶性和解离度 药物的溶解度和粒度 基质的影响 吸收促进剂 非离子型表面剂 脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯 羧酸盐 胆酸盐：甘氨酸钠、牛磺胆酸钠 氨基酸类 环糊精及其衍生物 主要发挥局部作用：缩瞳、散瞳、降低眼压、抗感染 剂型：水溶液、水混悬液、油溶液、油混悬液、软膏、眼用膜剂 （二）阴道给药的药物吸收 2.药物吸收 生理因素 阴道上皮具有多层细胞，形成吸收屏障 周期性变化影响药物吸收，尤其是亲水性药物 微生物影响制剂稳定性 第三节 黏膜给药 辅料的亲水性与黏度—铺展性 制剂处方—药物剂量及药物的停留时间 药物溶出速度影响吸收速度—水性凝胶剂固体状阴道片剂 避孕药经阴道给药 （二）阴道给药的药物吸收 2.药物吸收 剂型因素 第三节 黏膜给药 （二）阴道给药的药物吸收 3.子宫首过效应 药物经阴道黏膜吸收后直接转运至子宫的现象。 相同剂量雌二醇阴道给药后血清雌二醇水平是口服的10倍，子宫内膜的雌二醇水平是口服的70倍。 第三节 黏膜给药 五、直肠给药 （一）直肠的解剖与生理 上皮 黏膜固有层 黏膜肌层 由排列紧密的柱状细