对乙酰氨基酚的合成概览.pptVIP

对乙酰氨基酚 中文名 对乙酰氨基酚 本 质 乙酰苯胺类解热镇痛药 适应症 头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛 别 名 扑热息痛 性 状 白色结晶或结晶性粉末 分子式 C8H9NO2 概述 乙酰氨基酚，乙酰苯胺类解热镇痛药，又名扑热息痛。为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。 乙酰氨基酚主要成分及其化学名称为：本品化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺，按干燥品计算，含C8H9NO2应为98.0%－102.0%。 分子式：C8H9NO2摩尔质量：151.16g/mol 性质 物理性质 通常为白色结晶性粉末，有解热镇痛作用，用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。 性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭，味微苦。?熔点：168-172℃?相对密度：1.293 其它性质：饱和水溶液pH值5.5-6.5。 化学性质 水解产物呈芳伯氨基特性 　　药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反应。 与三氯化铁发生呈色反应 　　对乙酰氨基酚具酚羟基，可医学教育网收|集整理与三氯化铁发生呈色反应。  作用 1、用作解热、镇痛、抗风湿药。 2、该品为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。 3、有机合成中间体，过氧化氢的稳定剂，照相化学药品。 药物药理 药效学本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。 药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。该品90～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。 适用症状 适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。该品因仅能缓解症状，消炎作用无或极微，不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但该品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者（包括应用抗凝治疗的病例），以及消化性溃疡、胃炎等。 应用该品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。 用法用量 1．成人常用量口服。一次 0.3—0.6g，每 4小时 1次，或每日 4次；一日量不宜超过 2g，疗程为退热一般不超过 3天，为镇痛不宜超过 10天。 2．小儿常用量口服。按体重每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g/平方米，分次服，每4—6小时 1次；12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量，疗程不超过 5天。 对乙酰氨基酚的使用注意事项 (1)交叉过敏反应：对阿司匹林过敏者对该品一般不发生过敏反应，但有报告称在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中，少数(5%)可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。 　　(2)下列情况应慎用：①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性作用的危险;②肾功能不全，虽可偶用，但如长期应用，有增加肾脏毒性的危险。 　　(3)在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。 　　(4)对实验室检查的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定，应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响。