第三章酶催化在制药领域的应用实例分析.pptVIP

雷公藤甲素的结构修饰 结构修饰涉及开环反应，羟基化，另外还观察到糖苷化反应。 17种产物中11种为新化合物，除19位羟基化产物外，大多数转化产物表现出较弱的毒性。 用Novozym435作催化剂醋酸乙烯酯作酰基供体合成一系列洋地黄皂苷的酯化物，发现酯化后溶血性降低。 洋地黄皂苷的酯化修饰 组合生物催化（combinatorial biocatalysis）： 利用天然催化剂(酶或完整细胞)丰富的多样性，对一些有希望的先导物直接进行衍生化。 运用广泛的生物催化反应对类黄酮矮茶素进行衍生化 ,可以自动、反复地合成得到一个含 600个衍生物的库。 第三章 酶催化在制药领域 的应用实例 一、氨基酸的制备 1）食品添加剂 阿斯巴甜（L-天冬氨酰-L苯丙氨酸甲酯） 2）饲料添加剂（蛋氨酸、赖氨酸、色氨酸 ） 3）医药领域 复合氨基酸输液 非蛋白氨基酸 牛磺酸-解热镇痛 羟化脯氨酸-坏血病 ε-氨基己酸-止血 γ-氨基丁酸-脑障碍和癫痫 其他药物前体 L-脯氨酸-胆碱酯酶抑制剂 L-缬氨酸、D-苯甘氨酸、D-对羟基苯甘氨酸-抗生素 L-苯丙氨酸-HIV蛋白酶抑制剂；紫杉醇 L-苯丙氨酸的酶法制备 用途：营养增补剂，抗病毒、抗癌新药； 1.L-氨基酸的制备 1）苯丙酮酸转氨酶法 以苯丙酮酸为前体，L-天冬氨酸为氨基 供体