药理学镇痛药解析.ppt

免疫系统 抑制巨噬细胞吞噬功能 抑制淋巴细胞增殖 抑制自然杀伤细胞的活性 可待因 Codeine 药理作用与吗啡相似，但较吗啡弱，对呼吸中枢抑制也较轻 镇咳为吗啡的1/4 镇痛为吗啡的1/12 无明显的镇静作用。 用途：干咳、剧咳；缓解中等程度疼痛 不良反应较少，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。 阿片受体部分激动 喷他佐辛pentazocine(镇痛新) 阿片受体的部分激动药，可激动?、?受体，但拮抗?受体。 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴奋作用较morphine弱， 心血管作用不同于吗啡，可提高NA水平——加快心率、升高血压，不用于心绞痛。 可减弱morphine 的镇痛作用。成瘾性很小，属非麻醉性镇痛药。能促进吗啡戒断症状的产生。 用于慢性中度疼痛和麻醉前给药。 阿片受体部分激动药 丁丙诺啡 镇痛作用哌替啶、吗啡，其效慢，持续时间长，成瘾性轻，用于中度至重度疼痛——各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛 布托啡诺 作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡3~7倍，喷他佐辛20倍， 用于中至重度疼痛及麻醉前给药， 使心脏兴奋，不用于心梗镇痛。 其他镇痛药 左旋四氢帕马丁-罗痛定 其消旋体即为延胡索乙素 镇痛弱于哌替定，比解热镇痛药强，无呼吸抑制、平滑肌痉挛，无成瘾性 还有镇静、催眠、镇咳作用 适于慢性持续性疼痛和内脏钝痛；对急性锐痛、晚期癌痛效果差 阿片受体阻断药 纳洛酮（naloxone） 与吗啡结构极相似，为阿片受体完全、竞争性阻断药，对各型阿片受体都有拮抗作用 ，强度依次为 μ κ δ 能拮抗吗啡等的中毒症状，少量即可解除呼吸抑制 、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压↑等 本身对正常人无药理活性及毒性； A型题 1.吗啡镇痛作用的部位是： A．脑干网状上行激活系统 B．脑室及导水管周围灰质 C．纹状体 D．中脑盖前核 E．大脑边缘系统 2．关于吗啡的作用描述错误的是： A．引起体位性低血压 B．治疗心源性哮喘 C．呼吸抑制 D．降低胃肠平滑肌张力 E．强而持久的镇痛作用 答案 答案 3．吗啡（morphine）不具有下列那种作用 A.抑制呼吸 B. 镇痛 C. 引起腹泻 D. 抑制咳嗽 E. 欣快感 4．吗啡药物注射给药的原因是 A．首过消除明显，生物利用度小 B．口服对胃肠刺激性大 C．口服不吸收 D．易被胃酸破坏 E．片剂不稳定 答案 答案 5．吗啡临床应用范围不包括 A．镇痛 B．急性肺水肿 C．心源性哮喘 D．分娩止痛 E．止泻 6. 拮抗剂和有效地消除吗啡急性中毒的药物是 A．美沙酮 B．肾上腺素 C．普萘洛尔 D．纳洛酮 E .哌替啶 答案 答案 7．吗啡的缩瞳的作用部位是 A．延脑的孤束核 B．导水管周围灰质 C．中脑盖前核 D．蓝斑核 E．脑干极后区 8．哌替啶的中枢作用不包括 A．镇痛 B．抑制呼吸 C．镇静 D．恶心呕吐 E．直立性低血压 答案 答案 * 镇痛药 (Analgesics) 第一节 概述 疼痛是一种因组织损伤而产生的痛苦感觉，为一种防御反应，疼痛的部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。 痛反应伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚至休克。 对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。对于诊断清楚的疼痛，也应合理用药。 是一种主观感受。 疼痛分类 按痛觉的发生部位 ，可分为： 躯体痛somatic pain 快痛（剧痛）——定位精确、发生快短 慢痛（钝痛）——定位不精、发生慢长 内脏痛visceral pain 神经痛neuropathic pain 镇痛药分类 镇痛药：为一类作用于中枢神经系统，选择性减轻或缓解疼痛，对其它感觉无明显影响，并保持意识清醒的药物。镇痛作用强，用于剧痛。 分类： 阿片类镇痛药： 吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼 部分激动药：喷他佐辛、丁丙诺啡 非阿片类镇痛药： 曲马朵(埃托啡)、强痛定、罗通定 镇痛药发展简史 公元前 古巴比伦人已知其精神作用 4000年前 古阿拉伯医生已用其治病