第二十九章组胺和抗组胺药(七版-2014)探索.ppt

第二十九章 组胺及组胺受体阻断药 histamine and histamine-receptor blocking agents; P315-319 第一节 组胺 histamine 一、概念 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱 羧酶脱羧产生、广泛分布于全身组织的 肥大细胞及循环的嗜碱性粒细胞中， 具 有多种生理活性的自体活性物质。 心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量 较多。 二、组胺的储存及释放 天然组胺以无活性形式 结合型 存 在。在组织损伤、炎症、神经刺激、某 些药物或一些抗原/抗体反应条件下，以 活性形式 游离型 释放。 组胺本身无治疗用途，但其阻断剂 在临床上却有重大价值。 三、组胺受体分布及其效应 目前已确定其分布及生理 功能的组胺受体有 H1、H2 和 H3 三种亚型。 受体类型 所在组织 效　应 阻断药 H1 支气管，胃肠道， 子宫等平滑肌 皮肤，毛细血管 心房，房室结 收缩 扩张，↑通透性，水肿 　收缩增强，传导减慢 苯海拉明 　　异丙嗪及 　　氯苯那敏等 H2 胃壁细胞 　血管 心房，房室结 心室，窦房结 分泌增多 扩张 收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 西米替丁 雷尼替丁等 H3 组胺神经末梢 心耳 负反馈性调节组胺 　　合成与释放 负性肌力 氨砜拉嗪 组胺受体分布及效应 四、组