仙茅及其有效成分对不同状态L02细胞PXR—CYP3A的影响研究.docVIP

仙茅及其有效成分对不同状态L02细胞PXR—CYP3A的影响研究 　　[摘要] 目的：明确仙茅水提液及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷对正常、虚寒状态L02细胞中PXR-CYP3A的影响，为探讨仙茅在不同状态下药效表达差异的机制奠定基础。方法：分别用正常、虚寒大鼠血清培养L02细胞，诱导正常、虚寒2种状态细胞。仙茅水提液及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷作用于不同状态细胞后，检测不同状态L02细胞PXR蛋白表达和CYP3A活性。结果：MTT法结果显示，仙茅水提液和苔黑酚葡萄糖苷能使L02细胞活力明显增强；仙茅水提液能使正常组L02细胞PXR蛋白表达水平显著降低，苔黑酚葡萄糖苷能使正常组L02细胞CYP3A活性和PXR蛋白表达水平均显著降低；而仙茅水提液能使虚寒组L02细胞CYP3A活性和PXR蛋白表达升高，苔黑酚葡萄糖苷能使虚寒组L02细胞CYP3A活性水平显著降低，使虚寒组细胞PXR蛋白表达水平升高。结论：仙茅作用于虚寒状态L02细胞，能激活PXR诱导CYP3A活性，但对正常L02细胞的PXR及其介导的CYP3A活性没影响或作用相反。 　　[关键词]仙茅；有效成分；L02细胞；孕烷X受体；药物代谢酶CYP3A 　　孕烷X受体（pregnane X receptor，PXR）是核受体亚家族的主要成员之一，因为能被多种天然的或合成的孕激素所激活而得名。PXR对机体内环境的稳态起着重要调节作用，并