10抗寄生虫药汇总.ppt

Quinine的前药 喹宁碳酸乙酯 优喹宁（Euquinine） 无味喹宁 ??苦味消失，但仍保留其抗疟作用 口服后在消化道内水解出Quinine 适于儿童 代谢 口服后迅速并完全被吸收 广泛分布于全身 可进入脑、脑脊液中，可通过胎盘并分泌于乳汁 主要代谢途径为羟基化 羟化在喹啉环的2位 其次在喹核碱的6位 Quinine的代谢途径 甲氟喹（Mefloquine Mefloquine） 与细胞膜结合，有杀红内期原虫的长效作用 封闭2’-位 避免了生物氧化的发生 不良反应 金鸡纳反应 恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋 低血糖 能刺激胰腺释放胰岛素 Quinine和Quinidine都是低治疗指数和可引起毒性的药物 磷酸氯喹 结构和命名 发 现 抗疟药在战争时期是军用物资 每次战争中科学工作者为合成抗疟药的研制付出了巨大努力 发明异喹啉类合成抗疟药 作用机理-细胞液的 pH值变化  Chloroquine为弱碱性药物 大量进入疟原虫体内，必然使其细胞液的pH值增大 形成对蛋白质分解酶不利的环境 使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，导致必需氨基酸缺乏 可干扰疟原虫的繁殖 吸收和分布 口服经肠道吸收迅速而完全 1~2小时达血药浓度峰值 Chloroquine在有疟原虫的红细胞内高度浓集 有利迅速