培训课件-药理学子宫平滑肌兴奋药和松弛药.pptVIP

第二十八章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节 子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)： 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌， 使子宫产生节律性或强直性收缩的药物。 缩宫素（oxytocin,催产素） 垂体后叶素 缩宫素 （oxytocin,催产素） 加压素（抗利尿激素 antidiuretic hormone） 【体内过程】 口服易被破坏，im 3ˊ—5ˊ起效，维持20ˊ—30ˊ；iv 快、短 。T1/2 5ˊ—12ˊ 可经鼻腔粘膜吸收 大部分经肝、肾破坏，小部分随尿液排出。 【药理作用】 1.兴奋子宫平滑肌： 直接兴奋子宫平滑肌，↑收缩力、加快频率。 作用特点： ⑴ 作用性质与剂量有关 小剂量（2-5 U）：子宫节律性收缩 大剂量（5 -10 U）：子宫强直性收缩 正常分娩子宫的收缩 子宫节律性收缩示意图 ⑵ 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受体内性激素影响 雌激素：↑子宫对催产素的敏感性， 孕激素：↓子宫对催产素的敏感性。 ①缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶 C→促进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑ ②作用于子宫内膜和脱膜受体→促进P.G合 成和释放→ P.G兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。 机制：作用于缩宫素受体，其密度随妊娠过程不断增加 2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩。 3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。 三、临床应用 1.催产、引产（2—5 U） 催产-----正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产。 引产-----死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠。 2. 产后止血（5—10 U） 因作用时间短，加用麦角制剂。 【不良反应】 过量易引起子宫持续性强直收缩，引起胎儿宫内窒息，甚至子宫破裂。 ①严格掌握剂量：根据宫缩及胎心情况及时调整静脉滴注速度，避免子宫强直性收缩。 ②严格掌握禁忌症：有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、以及三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用。 麦角生物碱类 包括： 1. 氨基麦角碱类： 麦角新碱 2. 氨基酸麦角碱类： 麦角胺 麦角毒 作用： 1、兴奋子宫： 麦角新碱。 作用特点： （1） 妊娠末期妊娠中、早期未孕子宫。 （2）作用强、迅速、持久，易引起子宫强直性收缩。 （3）对子宫体和子宫颈作用无显著差异 2、收缩血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 3、阻断α受体 氨基酸麦角碱使肾上腺素作用翻转 1. 产后出血 麦角新碱 2. 子宫复原 偏头痛 麦角胺和咖啡因 中枢抑制 麦角毒的氢化物具有中枢抑制和血管舒张作用 临床应用 不良反应及注意事项： 1、过敏、血压升高者慎用； 2、禁用于催产引产、伴有妊娠高血压者、血管硬化及冠心病患者。 缩宫素与麦角类作用比较 缩宫素 麦角类 作用强度 强（与剂量有关） 强 维持时间 短 久 宫 底 节律性收缩 强直收缩 宫 颈 松 弛 与宫底同等收缩 用 途 催产、引产、产后出血 产后复原 子宫出血、产后复原 偏头痛 禁用于催产、引产 前列腺素 （Prostaglandins） 用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost 作用： 1、对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用。对子宫 的兴奋作用同生理性收缩 2、松弛宫颈。 临床应用： 早、中期流产；足月引产 第二节 子宫平滑肌抑制药 β2受体兴奋药：沙丁胺醇、利托君 用于痛经和防治早产。 钙拮抗剂：也有较好的松弛子宫平