培训课件-高血压及降压药.ppt

七 钙通道阻断药 [药理作用] 阻断钙通道，抑制钙内流，血管平滑肌松弛，TPVR↓，Bp↓。 硝苯地平，nifedipine [降压特点] 作用快，强，较久 10 min起效，30min最大效应，持续6~8小时。 伴P↑，CO↑，肾素↑。不影响糖，脂类代谢。 Antihypertensive agents [临床应用] 轻，中，重度高血压 尤肾素↓的高血压。 有缺血性心脏病者慎用，防加剧缺血。 [不良反应] 头痛，颜面潮红，P↑，踝部水肿。 Antihypertensive agents 尼群地平，nitrendipine 比硝苯地平起效慢，降压维持时间长，P↑少。 缓释和控释剂型的钙拮抗剂P↑少。 Antihypertensive agents 《医用基础药理学》多媒体教案 抗高血压药 Antihypertensive agents Antihypertensive agents 高血压的定义 1978年，WHO规定 成人正常血压≤140mmHg/90mmHg 高血压 收缩压≥160 mmHg 舒张压≥95mmHg Antihypertensive agents 高血压的危害：脑、心、肾并发症。 高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。 Antihypertensive agents 血压的形成 血压 CO×TPVR b1-R 交感（中枢，外周） RAAS Antihypertensive agents [药物分类] 一、交感神经阻滞药 （一）中枢性抗高血压药，可乐定 （二） 神经节阻断药 （三）抗去甲肾上素能神经药，利血平，胍乙啶 Antihypertensive agents （四）肾上腺素-R阻断药 1 b-R阻断药，普萘洛尔 2 a-R阻断药，哌唑嗪 3 a和b-R阻断药，拉贝洛尔 Antihypertensive agents 二、肾素-血管紧张素系统抑制药（ACEI） 1血管紧张素I转化酶抑制剂，卡托普利 2血管紧张素II受体阻断药，洛沙坦 三、利尿药，氢氯噻嗪 Antihypertensive agents 四、血管舒张药 （一）直接舒张血管药，肼屈嗪 （二）钙通道阻断药，硝苯地平 （三）钾通道开放药，米诺地尔 Antihypertensive agents 一、肾素-血管紧张素系统抑制药 （一）血管紧张素I转化酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素原 舒张血管，Bp↓ ↓肾素 ACEI ↑ 血管紧张素I - 缓激肽 ↓ ACE转化酶 ↓ 血管紧张素II （AT-II） 降解产物 ↓ 收缩血管、醛固酮↑ Bp↑ Antihypertensive agents [体内过程] 多数药物为含乙酯的前体药 前体药的口服生物利用度＞＞活性代谢药物 Antihypertensive agents 药物 基团 显效时间 hr 血t1/2 hr 持续时间 hr 卡托普利 captopril 巯基 0.5 2 6~12 依那普利 enalapril 羧基 2~4 4~11 12~24 福辛普利 fosinopril 磷酰基 ＜3 11.5 ＞24 Antihypertensive agents [降压特点] 1 降压时不伴有P↑和水钠潴留 2 预防、逆转心肌、血管肥厚 3 保护肾脏 4 改善胰岛素抵抗 5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱 Antihypertensive agents [临床应用] 高血压伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的患者 [不良应用] 1 咳嗽：刺激性干咳， 2 首剂现象： Antihypertensive agents 3 高血钾： 4 影响胎儿： 5 其他：味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹 Antihypertensive agents （二）血管紧张素II-R AT1-R）阻断药 洛沙坦，losartan [体内过程] 吸收：口服吸收快，首关效应明显，F：33% 代谢：肝脏CYP450 排泄：胆汁，为主，尿液，乳汁 PK参数：tmax，0.25~2hr，t1/2：4~9hr，血浆蛋白 结合率，98.7% Antihypertensive agents [降压原理] 为AT1-R阻断剂，阻断AT-II收缩血管和刺激醛固酮分泌的作用。 [降压特点] 降压效果类似卡托普利，但作用时间长，服药一次，降压作用维持24 hr。不引起咳嗽，可能引起高血钾。 Antihypertensive agents 二、交感神经抑制药 可乐定 clonidine [体内过程] 吸收良好，F：75% 脂溶性高，易通过血脑屏障，可经皮肤吸收 肝脏代谢，肾脏排泄。 t1/2：7.4~13 hr Antihyperte