β-内酰胺类抗生素的研究进展.docVIP

新药研发与耐药性专题 课程论文 姓名： 孙华润 专业： 基础兽医学 学号： 导师： 胡功政 时间： 2015-12-15 β-内酰胺类抗生素的研究进展 孙华润 （2015届基础兽医班） 摘要：β-内酰胺类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性高、对肾脱氢肽酶-I稳定的特点,本文主要介绍了β-内酰胺类抗生素的基本药理作用及相关作用机制，抗菌活性及发展状况进行了理论阐述。 关键词：β-内酰胺类抗生素；作用机制；抗菌活性；发展状况 The Research of Development of β-Lactamses Antibiotic SUN Hua-run (Class of Basic veterinary in 2015） Abstract:β-Lactamses antibiotic have broad-spectrum and strong antimicrobial activity but have the stability to DHP-I..This paper introduces the pharmacological effects,mechanism,antibacterial activity and the status of development . Key words:β-Lactamses antibiotic；mechanism；antibacterial activity；the status of development β-内酞胺类抗生素( β-Lactamses antibiotic) 是指化学结构中含有四个原子组成的β-内酞胺一大类抗生素[1]。根据内酞胺环是否连接有其他杂环以及所连接杂环的化学结构差异内酞胺类抗生素又可以分为青霉素类 ( penicillins )头抱菌素类( cephalosporins )以及非经典的β-内酞胺类抗生素这类药物抗菌活性强毒性低，构效关系明确,品种多抗菌范围广临床疗效好自2 0世纪4 0年代投入使用以来一直是应用广泛和重要的一类抗生素本文就β-内酞胺类抗生素近年的研究进展做以下综述。 1发展历史 β-内酞胺类抗生素是临床上最常用的抗菌药物。自从在Fleming 1929年报道了青霉素的抗菌作用后不久,，抗菌药物就开始了抗生素时代。 虽然已在临床经应用半个多世纪，但因其高效、低毒， 至今仍是革兰阳性球菌 ( G + ) 感染的首选药物。 70多年来, 各种抗生素广泛应用于临床，在世界抗生素市场上占据主导地位,，为人类健康作出了巨大的贡献。据英国咨询公司 Michael Barbarand Association 报告显示, 1997年青霉素和头孢菌素销售额为110亿美元[2]。 1929年, 青霉素被作为第一个 β- 内酰胺类抗生素应用于临床。 1945年, 头孢菌素 C被发现。 在青霉素及头孢菌素的结构中, 均含有 β- 内酰胺环, 它们为 β- 内酰胺类抗生素的代表药物。 20世纪的六、七十年代, 分别发展了以 6- 氨基青霉烷酸( 6- A p A ) 及 7- 氨基头孢烷酸( 7- A C A ) 为母核的半合成青霉素类及头孢霉素类抗生素。 此后，克拉维酸 ( 又称棒酸) ，硫霉素等相继被发现 。在此基础上，分别发展了单环 β- 丙酰胺类、氧青霉烯、碳青霉烯、碳头孢烯等一系列非典型 β- 内酰胺类抗生素。 β- 内酰胺类抗生素选择性地作用于细菌胞壁,而动物细胞无胞璧，故对人体安全。 这类抗生素抗菌谱较广、抗菌活性强、毒性低、工业水平高、构效关系明确，可改造性大， 因而得到大量开发应用，并在今后相当时期内，仍是抗生素发展的主流[3]。 2作用机制[4] β-内酰胺类抗生素具有很强的抗菌活性，这与它们的作用机制有关。 β-内酰胺类抗生素可以通过抑制D -丙氨酰- D -丙氨酸转肽酶来抑制细菌细胞壁的合成。粘肽( Mucopeptide ,Peptidoglycan) 是细菌细胞壁的主要成分，是细胞壁结构中最硬的坚韧层 ，作用在于维持细胞的外形和坚韧性.