培训课件--药物化学第七版重点药物.ppt

阿莫西林 Amoxicillin 半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90% 侧链为对羟基苯甘氨酸，手性碳1，临床用其右旋体，R构型 本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不易受大部分食物影响。纤维会影响吸收，降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品，如燕麦，芹菜，胡萝卜等。含三分子结晶水，其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。 氟尿嘧啶 5-Fluorouracil 本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿中几乎不溶；氟尿嘧啶在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解 本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等 P270 P25 克拉维酸钾 Clavulanate Potassium本品为白色或微黄色结晶性粉末；微臭；极易引湿。本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。 仅有微弱的抗菌活性，但可与多数的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物、它具有强力而广谱的抑制β-内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌的酶有作用，而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用，因此为一有效的β-内酰胺酶抑制药。 磺胺嘧啶 P303 P316 磺胺嘧啶 Sulfadiazine 磺胺嘧啶本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，无味，遇光色渐变暗。本品在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液或氨试液中易溶，在稀盐酸中溶解 具有广谱及较强抗菌活性，对革兰阳性及阴性菌均有抑制作用，可用于脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、溶加链球菌感染的治疗，能通过血脑屏障进入脑脊液 【机制】通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争细菌的二氢叶酸合成酶，导致细菌体内叶酸合成受阻而使细菌的生长、繁殖受挫。该品属中效磺胺，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。 P353 甲氧苄啶 TMP Trimethoprim 该药除与磺胺类药物合用外，还可增强多种抗生素（如四环素，庆大霉素）的抗菌作用，抗菌谱与磺胺类药物相似，单用是易引起细菌的耐药性。 本品口服后几乎可完全迅速吸收，分布于全身组织和体液。通过脑脊液，半衰期8~12h。本品10%~20%的药量在肝中代谢，大部分以原药由尿液排出。可通过胎盘，并分泌与乳汁。本品常与磺胺甲噁唑合用，治疗于呼吸道感染，尿路感染，肠道感染，脑膜炎和败血症。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可长效磺胺类药物药物，用于耐药性恶性疟的防治。 P354 氟康唑片 Fluconazole 该品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带特异臭，味苦。该品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶 本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。念珠菌感染、新型隐球菌感染，口服及静注本品对人和各种动物真菌感染。 本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。 该品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期30小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除该品。 诺氟沙星 P259 P337 利巴韦林ribavirin 合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明，利巴韦林对呼吸道合胞病毒（RSV）具有选性的抑制作用。 本品可抑制GMP的生物合成。 本品口服或吸入给药，吸收迅速完全。口服后1.5h需要浓度打到峰值。在肝内代谢。高浓度还能抑制癌细胞和HIV的繁殖，可通过胎盘并进入乳汁，妊娠期妇女禁用。 磷酸氯喹 Chloroquine Phosphate 本品为4氨基喹啉类，对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也