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抗心绞痛药物学习

南门社区 抗心绞痛药物学习 一、心绞痛含义 心绞痛(angina pectoris)是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状,由心肌急剧的,暂时性缺血和缺氧所引起。 临床表现:病人胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩和 左上肢。发作一般持续数分钟,很少超过10~15min,休息或用药物治疗后常可缓解。 二、临床分型 1. 劳累性心绞痛 稳定型心绞痛、初发型心绞痛、 恶化型心绞痛 2. 自发性心绞痛 卧位型(休息或熟睡时发生)、变异型(冠脉痉挛所诱发)、 中间综合征(急性冠状动脉功能不全)) 2.4 梗死后心绞痛 3. 混合性心绞痛:为劳累性和自发性心绞痛混合出现 三、病理表现 主要病变:冠脉痉挛、冠脉狭窄、冠状循环的小动脉病变。冠状动脉横切面,显示一侧管壁明显增厚,向腔内突出呈月牙状,管腔明显狭窄,不规则。冠状动脉粥样硬化后,管壁增厚,管腔变形变窄(+),粥肿基底可见钙盐沉积(2) 四、病因及病理机制 1.舒张冠脉,解除痉挛或促进侧枝循环,则冠脉供血增加。 2.舒张静脉,回心血量减少,则前负荷降低,心肌氧需求减少; 3.舒张动脉,外周阻力降低,血压降低,后负荷降低,心肌氧需求减少; 4.心率减少,每分射血时间减少及心肌收缩力降低,心肌氧需求减少。 五、心绞痛药物 1、硝酸酯类:种类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯 硝酸甘油:1.药动学:肝脏首过效应强,舌下含服吸收迅速,1~2min起效,维持20~30min.故常舌下含服给药 2.药理作用 基本作用:松弛血管平滑肌,尤其对静脉血管平滑肌作用明显。另外还有如下作用: (1)降低心肌耗氧量(2)扩张冠脉,增加缺血区灌注 (3)降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性 (4)减轻缺血的心肌细胞的损伤 3.抗心绞痛作用原理:降低心肌耗氧,改善心肌血供。 4.扩血管作用机制 该类药物进入体内后可在血管平滑肌细胞内生成—氧化氮,—氧化氮可活化鸟苷酸环化酶,使cGMP生成增多,从而扩张小动脉和小静脉,降低心脏前、后负荷,降低室壁肌张力,从而使心肌耗氧减少。另外,还可使冠脉血流重新分布、改善缺血区供血及抗血小板聚集等作用。 5.临床应用:缓解各种类型的心绞痛 6.不良反应:主要不良反应有头胀痛、面部潮红、心率加快,剂量过大可增大心肌耗氧,反而诱发心绞痛。 β受体阻断药 本类药物可使心绞痛发作次数减少、改善缺血性心电图、增加患者运动耐量、改善缺血区代谢、缩小梗死范围,已作为一线防治心绞痛药物。代表药物:普萘洛尔、吲哚洛尔、赛马洛尔等。 抗心绞痛作用机理: 1.降低心肌耗氧量:阻断心脏 1受体,使心率减慢、心收缩力减弱、血压降低,心肌耗氧量减少,从而缓解心绞痛的发作。 2.改善缺血区供血:扩张血管、减慢心率,促进血液向缺血区分配。 不良反应:抑制了心肌收缩力、导致心室容积增加、心率减慢 射血时间延长 β受体阻断药与硝酸酯类之间的协同作用: β受体阻断药可减慢由硝酸酯类引起的心率加快,硝酸酯类可缩小由β受体阻断药扩大的心室容积。故二者联合用药时,可取长补短、增强疗效。 钙通道阻断药 本类药物主要对变异性心绞痛疗效佳、抗心绞痛基本机制:抑制Ca2+内流。常用药物:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓。 临床应用:1、心肌缺血伴支气管哮喘首选2、变异性心绞痛首选 3、心肌缺血伴外周血管痉挛首选

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