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三七的药理作用研究进展
学生姓名 班 级
专业名称
系部名称
指导教师 提交日期 答辩日期 河北化工医药职业技术学院
2014年 1 月三七的药理作用研究进展
绪论
(一)止血作用?
三七具有“止血不留瘀,化瘀不伤正”的美名,素有“止血之神药”、“止血金不换”之说,为伤科要药。三七的止血有效成分是三七素Dencichn,可溶于水,是一种特殊的氨基酸类物质,著名的“云南白药”,即以之为主药。三七素的止血效应与剂量有关,能缩短凝血时间,使血小板数量显著增加。它主要通过机体代谢、诱导血小板释放凝血物质而产生止血作用。三七止血宜生用,是因为三七素不稳定,经加热处理后易被破坏。有研究报道,三七中的Ca2+及槲皮苷也能止血。
(二)活血化瘀、抗血栓作用
?三七既有促进血凝的一面,又有使血块溶解的作用,具有“止血又活血”的双向调节功能。三七中三七总皂苷(PNS)可使血小板内CAMP含量增加,减少血栓素A2(TXA2)的生成,因此PNS具有明显抗凝,抑制血小板聚集作用,可以防止血液粘度增加。关于三七中的活血成分,目前已证明,这主要以Rg1为代表的三醇型皂苷(PTS)的作用。PNS对家兔、大白鼠实验性血栓形成均有明显抑制作用;静脉注射可以明显抑制凝血所致弥漫性血管内凝血,动物血小板数目的下降和纤维蛋白降解产物的增加。PNS可明显降低冠心患者的血小板黏附和聚集,亦可改善微循环,抗血栓形成。PNS可以升高血浆蛋白C活性,而蛋白C是一种由肝脏合成的纤维素依赖性蛋白质,在人体内被激活后,具有抗凝活性和促纤溶活性。可见三七止血(促凝)和活血化瘀(抗凝)双向调节功效是其所含多种活性成分综合作用的结果。
(三)补血、造血功能?
三七能“祛瘀生新”,赵学敏的《本草纲目拾遗》:“三七大如拳者治打伤,有起死回生之功,价与黄金等”,“三七颇类人参,人参补气第一,三七补血第一”。现代研究也证实三七具有补血作用,能明显促进60Co-γ射线照射小鼠多能造血干细胞的增殖,增加脾脏重量。对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少也有促进恢复作用。钱煦岱研究表明:PNS具有促进骨髓CD34+造血细胞增殖的类生长因子的效应。高瑞兰发现:PNS可诱导造血细胞GATA-1和GATA-2转录调粒蛋白合成增加,调控造血细胞增殖。三七注射液能显著促进急性失血性贫血大鼠的红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复,能提高外周红细胞、白细胞数量。近年来,大量的实验和临床研究报道,三七能促进骨髓粒细胞系统、血红蛋白及各类红细胞升高和增殖,具有明显的造血功能。
二、对心脑血管系统的影响
(一)抗心肌缺血,扩血管,治疗冠心病、高血压的作用?
PNS对大鼠的心肌缺血-再灌注损伤有很强的保护作用,唐旭东等认为心肌缺血-再灌注能刺激中性粒细胞内核因子的活化,活化的内核因子启动中性粒细胞间粘附分子(ICAM-1)的表达而参与心肌缺血-再灌注损伤的发生过程;而PNS能抑制内核因子的活化,减少ICAM-1表达及中性粒细胞浸润而起到心肌保护作用。王国印等通过制备家兔冠状动脉结扎致心肌缺血模型,兔垂体后叶素致心肌缺血模型,兔、鼠心肌缺血再灌注损伤模型等方法,观察并证明三七皂苷可减少心肌细胞缺血损伤时细胞内酶的释放,减轻细胞形态改变和维持DNA合成。PNS对几种实验性心律失常模型(氯仿诱发的小鼠心室纤颤、氯化钡和乌头碱诱发的心律失常)均有明显对抗作用,其作用机制可能通过拮抗钙的作用而产生。PNS能非竞争性对抗异丙肾上腺素加速心律作用,且此减慢心律作用不为阿托品抑制,提示其抗心律失常作用并不是通过竞争性阻断肾上腺素β-受体或兴奋M-胆碱受体所致,而是与心肌的直接抑制有关。PNS能改善左室舒张功能,这与其提高肌浆内膜上的Ca泵活性,纠正心肌细胞内Ca2+超负荷的提高左室心肌能量有关。PNS能扩张血管产生降血压作用,普遍认为PNS为一钙通道阻滞剂,具有阻断去甲肾上腺素所致的钙离子内流作用。
(二)对脑组织的保护作用?
研究三七总皂苷对出血性脑损伤的保护作用,发现三七总皂苷可以增高脑出血后BcL-2(抑凋亡基因)蛋白的表达,有抑制脑组织细胞凋亡的作用,对脑组织具有保护作用;能使全脑或局灶性脑缺血后再灌注水肿明显减轻,血脑屏障通透性改善,局部血流量显著增加。另有试验证明,三七总皂苷对大鼠局灶性脑缺血具有明显的保护作用,其作用机制可能是上调HSPT0(一种脑缺血相关蛋白)和下调转铁蛋白,并保护血脑屏障。三七三醇皂苷对脑梗死大鼠早期神经功能恢复有一定的改善和促进作用,三七三醇皂苷作为一种脑保护剂在缺血性脑损伤治疗中早期使用和后期持续使用能够上调内源性神经保护因子,从而使受损的神经功能得到恢复。
三七总皂苷还能明显延缓缺血组织三磷酸腺苷(ATP)的分解,改善能量代谢,增加组织血流供应,从而保
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