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药化 .第一部分 一、写出下列药物的化学结构及主要用途： 1、普鲁卡因 2、溴新斯的明 3、异戊巴比妥 4、盐酸普萘洛尔 5、地西泮 6、 盐酸氯丙嗪 7、盐酸吗啡 8、盐酸哌替啶 9、阿替洛尔 10、马来酸氯苯那敏 11、利多卡因 12、硝苯地平 二、写出下列药物的名称及主要用途： 三、写出下列药物的设计思想 四、单项选择题 1．下列（ ）不是麻黄碱的作用 A 心跳加快 B 支气管扩张 C 抗炎作用 D 血压升高 E 中枢兴奋 2．咖啡因的化学结构母核是（ ） A. 喹诺酮 B. 喹啉 C. 嘧啶 D. 黄嘌呤 3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（ ） A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－ 4．结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ ） A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛 4．吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ ） A. 双键 B. 酚羟基 C. 醚键 D. 醇羟基 5．下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是（ ） 　 A. 吗啡 B. 美沙酮　 C. 纳洛酮 D. 哌替啶 6．下列药物出现作用最快的是（ ） 　　A. 戊巴比妥 B. 海索巴比妥　　C. 苯巴比妥 D. 异戊巴比妥 7．地西泮的母核为（ ） A . 1，4-苯并二氮卓环B. 1，5-苯并二氮卓环　C. 二苯并氮杂卓环D. 1，6苯并二氮卓环 8．属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂的是（ ）。 A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 缬沙坦 D. 厄贝沙坦 9．某药物英文名称词尾为- dipine ，此药物可能的主要药理作用是( )。 A. 抗病毒 B. 抗心绞痛 C. 降血脂 D. 抗高血压 10．能够选择性阻断β1受体的药物是（ ）。 A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁 五、多项选择题 1．利多卡因具有（ ） A 镇痛作用B 中枢兴奋作用 C抗心率失常作用 D 抗精神病作用E 麻醉作用 2．吗啡的结构及理化性质（ ） A 分子中具有两个手性碳，故有旋光性 B 分子中有酚羟基，故和三氯化铁显色 C 分子中具酯的结构，故遇酸、碱发生水解 D 分子中具有氧化性基团，易被空气氧化 3．下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（ ） 　　A. 吗啡 B.美沙酮　　C. 哌替啶 D. 纳洛酮　　E. 芬太尼 4．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ ） A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 5．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（ ） A. 羟基的酰化B. 氮上的烷基化C. 1位的脱氢 D. 羟基的烷基化 E. 除去D环 6．硝苯地平的合成原料有（ ） A. β-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯 7．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ） A. 具有β-苯乙胺的结构骨架 B. β -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢 兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对a和β受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 8．属于选择性β1受体拮抗剂有（ ） A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔 9．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（ ） A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则