第六章 作用于肾上腺素受体的药物 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 第一节 药物构效关系及分类 第二节 肾上腺素受体激动药 第三节 肾上腺素受体阻断药 不能口服:因口服后收缩胃粘膜血管而极少被吸收,又易被碱性肠液破坏以及肠道与肝脏的代谢,故口服无效; 不能皮下和肌内注射:因强烈收缩血管,易致局部组织缺血坏死; 不能静注:药物作用持续时间短暂,因在体内迅速被组织摄取,静注后作用仅能维持几分钟。 只能采用静脉滴注给药,以维持有效血药浓度。 2、上消化道出血:食管静脉扩张破裂而引起的出血及胃出血等,NA1-3mg适当稀释后口服,因局部收缩食管及胃粘膜血管,可达到止血效果。 【药动学】 口服无效,因多巴胺易在肠和肝中破坏。主要通过静脉滴注给药。 在体内迅速被COMT和MAO代谢破坏。 外源性多巴胺基本无中枢作用,因不能透过血-脑屏障。 【药理作用】 1、心血管 低浓度(每分10μg/kg)时主要使位于肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体(D1)兴奋,血管舒张。 高浓度(每分20μg/kg)可作用于心脏β1受体,使心肌收缩力加强,心排出量增加。 继续增加给药浓度,多巴胺可激动血管的α受体,导致血管收缩,总外周阻力增加,血压升高。 2、肾脏 低浓度时作用于D1受体,舒张肾血管,使肾血流量增加,肾小球的滤过率也增加。同时具有排钠利尿作
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